[发明专利]用于治疗耳部病症的受控释放抗微生物组合物和方法

权利要求书

1.一种医药组合物或器件，其包含一定量可有效治疗与微生物感染有关的耳部疾病或病况的抗微生物剂，所述组合物或器件包含极少所述抗微生物剂的降解产物，所述医药组合物或器件另外包含两个或更多个选自以下的特征：

(i)介于约0.1重量％与约10重量％之间的所述抗微生物剂、或其医药上可接受的前药或盐；

(ii)介于约14重量％与约21重量％之间的具有通式E106 P70 E106的聚氧乙烯-聚氧丙烯三嵌段共聚物；

(iii)足量无菌水，其经缓冲以提供介于约5.5与约8.0之间的pH；

(iv)多微粒抗微生物剂；

(v)介于约19℃与约42℃之间的胶凝化温度；

(vi)低于约50个菌落形成单位(cfu)的微生物因子/克调配物；

(vii)低于约5个内毒素单位(EU)/kg个体体重；

(viii)所述抗微生物剂约30小时的平均溶解时间；和

(ix)约100,000cP至约500,000cP的表观粘度。

2.如权利要求1所述的医药组合物或器件，其中所述组合物包含：

(i)介于约0.1重量％与约10重量％之间的所述抗微生物剂、或其医药上可接受的前药或盐；

(ii)介于约14重量％与约21重量％之间的具有通式E106 P70 E106的聚氧乙烯-聚氧丙烯三嵌段共聚物；

(iii)多微粒抗微生物剂；

(iv)介于约19℃与约42℃之间的胶凝化温度；和

(v)所述抗微生物剂约30小时的平均溶解时间。

3.如权利要求1或2所述的医药组合物或器件，其中所述组合物或器件提供介于约200mOsm/L与400mOsm/L之间的实际容量渗透压。

4.如权利要求1或2所述的医药组合物或器件，其中所述组合物或器件提供介于约250mOsm/L与320mOsm/L之间的实际容量渗透压。

5.如权利要求1至4中任一权利要求所述的医药组合物或器件，其中经至少3天时间自所述组合物或器件释放所述抗微生物剂。

6.如权利要求1至4中任一权利要求所述的医药组合物或器件，其中经至少5天时间自所述组合物或器件释放所述抗微生物剂。

7.如权利要求1至6中任一权利要求所述的医药组合物或器件，其中所述医药组合物或器件是耳可接受的热可逆性凝胶。

8.如权利要求1至7中任一权利要求所述的医药组合物或器件，其中所述聚氧乙烯-聚氧丙烯三嵌段共聚物经生物消除。

9.如权利要求1至8中任一权利要求所述的医药组合物或器件，其另外包含渗透促进剂。

10.如权利要求1至9中任一权利要求所述的医药组合物或器件，其另外包含染料。

11.如权利要求1至10中任一权利要求所述的医药组合物或器件，其中所述抗微生物剂呈中性分子、游离酸、游离碱、盐、前药或其组合形式。

12.如权利要求1至11中任一权利要求所述的医药组合物或器件，其另外包含呈即刻释放药剂形式的所述抗微生物剂、或其医药上可接受的盐、其前药或组合。

13.如权利要求1至12中任一权利要求所述的医药组合物或器件，其中所述抗微生物剂包含多微粒。

14.如权利要求1至13中任一权利要求所述的医药组合物或器件，其中所述抗微生物剂基本上呈微粉化颗粒的形式。

15.如权利要求1至14中任一权利要求所述的医药组合物或器件，其中所述抗微生物剂呈微粉化抗微生物剂粉末的形式。

16.如权利要求1至15中任一权利要求所述的医药组合物或器件，其中所述组合物或器件的pH介于约6.0与约7.6之间。

17.如权利要求1至16中任一权利要求所述的医药组合物或器件，其另外包含消炎剂。

18.如权利要求1所述的医药组合物或器件，其中所述耳部疾病或病况是外耳炎、中耳炎、拉姆齐亨特综合症(Ramsay Hunt syndrome)、耳梅毒、自身免疫性内耳疾病(AIED)、梅尼埃病(Meniere′s disease)或前庭神经元炎。