[发明专利]植物提取物及其治疗用途

说明书

发明领域

本发明涉及植物提取物及其治疗用途。

发明背景

WO 03/101479A1描述了包含通常通过肌内注射一起给药的多种组分的组合物的有价值的治疗性能。用于所述实例中的组合物包含春黄菊(camomile)提取物-尽管没有直接的治疗活性归因于它；更确切地讲，它被描述成抗刺激剂，它的存在可减轻注射本身令人不愉快的效果。

WO 2007/057651A1公开了一种用于从春黄菊的水性组合物中去除具有脂质基团的水溶性污染物的方法，特别是去除内毒素。

WO 01/13929A1中描述了一种从欧蓍草(Achillea millefolium)中分离的基本纯的生物活性提取物。这种提取物(优选甲醇提取物)具有抗肿瘤活性，并用作抗癌剂。

WO 2008/146009A1中描述了春黄菊精油或黑枯茗种子油或两种油的混合物对于人粒细胞细胞系HL60中5-脂加氧酶活性及对于人成胶质细胞瘤细胞系U87MG中DNA合成的作用。该文献中还描述了所述油对于人巨噬细胞系THP1中IL-6释放和对于人前列腺癌细胞DU145中DNA合成的作用。

US 6300370B1中描述了一种用于生产春黄菊精油的方法。该方法中对春黄菊提取残余物进行蒸汽蒸馏或者进行水蒸馏(aqueousdistillation)。所述春黄菊提取残留物通过用水性或有机溶剂或其混合物处理春黄菊花和茎获得，其中对原材料使用或不使用上述蒸汽蒸馏。

P.Vilaginès，P.Delaveau和R.Vilaginès“Inhibition de la replicationdu poliovirus par un extrait de Matricaria chamomilla(L.)”，ComptesRendus de l’Académie des Sciences，Série III，Tome 301，No.6，1985，289-294页，描述了德甘菊(Matricaria chamomillaL.)的含水酒精提取物对于脊髓灰质炎病毒类型1生长的作用。当在脊髓灰质炎病毒生长的早期阶段加入这种春黄菊提取物，则所述提取物抑制了细胞和病毒RNA合成。这种抑制是部分可逆的。

发明目的

本发明的一个目的是提供一种用于治疗异常增生和/或病毒病症的组合物。

本发明的另一个目的是提供一种用于人或动物体内异常增生的哺乳动物细胞，特别是癌细胞的同步化和S期停滞(arrest)的组合物。

这种同步化应包含鸟氨酸脱羧酶的诱导和/或拓扑异构酶II的抑制。

本发明的还一个目的是提供一种用于治疗异常增生病症的组合物，其中该治疗包含此组合物和至少一种抗肿瘤剂的同时或顺序给药。

这些目的在本发明中被实现。

发明概述

本发明通过独立权利要求中限定的特征来表征。

优选的实施方案在从属权利要求中被限定。

该组合物还可由至少一种母菊属(Chamomilla)植物的和/或至少一种蓍属(Achillea)植物的水性和/或有机提取物和至少一种抗肿瘤剂及必要时的至少一种药学和/或皮肤病学可接受的助剂组成。

令人惊奇的是，现已发现从春黄菊花头部获得的提取物(例如描述于WO 2007/057651A1中)具有有价值的治疗性能。特别是，已发现它能减少DNA和RNA合成而对蛋白质合成没有本质的影响，由此可推断出在治疗癌症中的效用。

甚至更令人惊奇的是，已发现母菊(Matricaria recutita L.)的管状花(Flores tubiformis)的有机提取物适合用于异常增生的哺乳动物细胞，特别是癌细胞的同步化和S期停滞。

这种同步化的发生是由于鸟氨酸脱羧酶的诱导(从G₀期转变至G₁期)和拓扑异构酶II的抑制(在S期早期累积并停滞)。

还发现有机提取物对于拓扑异构酶II的抑制比水性提取物对于拓扑异构酶II的抑制强100倍以上(关于酶完全抑制的浓度)。

由于拓扑异构酶II的抑制对于细胞同步化的效果很关键这一事实，本发明的母菊管状花(Flores tubiformis)的有机提取物比相应的水性提取物明显更有效。

发明描述