[发明专利]作为NK1受体的拮抗剂的5-[5-[2-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-2-甲基丙酰基甲基氨基]-4-(4-氟-2-甲基苯基)]-2-吡啶基-2-烷基-脯氨酰胺有效
| 申请号： | 200980127514.0 | 申请日： | 2009-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN102105458A | 公开（公告）日： | 2011-06-22 |
| 发明（设计）人： | 朱塞普.阿尔瓦罗;阿戈斯蒂诺.马拉斯科 | 申请（专利权）人： | 葛兰素惠尔康制造有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61K31/44;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 孔宪静 |
| 地址： | 新加坡*** | 国省代码： | 新加坡;SG |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 nk1 受体 拮抗剂 甲基 苯基 丙酰基 氨基 吡啶 烷基 脯氨酰胺 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐，
其中R为C1-4烷基。
2.根据权利要求1的化合物，其中R为甲基。
3.式(I)化合物，其为
或其药学上可接受的盐。
4.化合物，其为：
(5R)-5-[5-[{2-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-2-甲基丙酰基}(甲基)氨基]-4-(4-氟-2-甲基苯基)-2-吡啶基]-2-甲基-D-脯氨酰胺。
5.药物组合物，其包括权利要求1-4中任一项所限定的式(I)化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体或赋形剂。
6.权利要求1-4中任一项所限定的化合物，其用于治疗。
7.权利要求1-4中任一项所限定的化合物，其用于治疗受益于拮抗NK1受体的病症。
8.权利要求1-4中任一项所限定的化合物，其用于治疗抑郁症、焦虑症、睡眠障碍或呕吐。
9.权利要求1-4中任一项所限定的化合物在制备用于治疗受益于拮抗NK1受体的病症的药物中的用途。
10.权利要求1-4中任一项所限定的化合物在制备用于治疗抑郁症、焦虑症、睡眠障碍或呕吐的药物中的用途。
11.治疗或预防哺乳动物包括人中受益于拮抗NK1受体的病症的方法，所述方法包括给药于患者治疗有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
12.治疗或预防哺乳动物包括人中抑郁症、焦虑症、睡眠障碍或呕吐的方法，所述方法包括给药于患者治疗有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
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