[发明专利]药物递送载质无效
| 申请号: | 200980127252.8 | 申请日: | 2009-05-29 |
| 公开(公告)号: | CN102088960A | 公开(公告)日: | 2011-06-08 |
| 发明(设计)人: | 权纯昌 | 申请(专利权)人: | 权纯昌;南祯宣 |
| 主分类号: | A61K9/22 | 分类号: | A61K9/22;A61K9/20;A61K47/48;A61K31/496;A61K31/573;A61K9/14 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 罗菊华 |
| 地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 药物 递送 | ||
1.药物递送载质,其包括:
(a)生物相容性聚合物;及
(b)缀合于所述聚合物的疏水性基团。
2.权利要求1的药物递送载质,其中所述生物相容性聚合物是合成聚合物或天然聚合物。
3.权利要求2的药物递送载质,其中作为所述生物相容性聚合物的合成聚合物是:聚酯,聚羟基脂肪酸酯(PHA),聚(α-羟酸),聚(β-羟酸),聚(3-羟基丁酸-共-戊酸酯)(PHBV),聚(3-羟基丙酸)(PHP),聚(3-羟基己酸)(PHH),聚(4-羟酸),聚(4-羟基丁酸),聚(4-羟基戊酸),聚(4-羟基己酸),聚(酯酰胺),聚己内酯,聚丙交酯,聚乙交酯,聚(丙交酯-共-乙交酯)(PLGA),聚二噁烷酮,聚原酸酯,聚酸酐,聚(甘醇酸-共-三亚甲基碳酸酯),聚磷酸酯,聚磷酸酯氨基甲酸乙酯,聚(氨基酸),聚氰基丙烯酸酯,聚(三亚甲基碳酸酯),聚(亚氨基碳酸酯),聚(酪氨酸碳酸酯),聚碳酸酯,聚(酪氨酸芳基化物),聚亚烷基草酸酯,聚膦腈,PHA-PEG,乙烯乙烯醇共聚物(EVOH),聚氨基甲酸乙酯,硅酮,聚酯,聚烯烃,聚异丁烯,乙烯-α-烯烃共聚物,苯乙烯-异丁烯-苯乙烯三嵌段共聚物,丙烯基聚合物或共聚物,卤乙烯聚合物或共聚物,聚氯乙烯,聚乙烯醚,聚乙烯甲基醚,聚偏卤乙烯,聚偏氟乙烯,聚偏氯乙烯,聚氟烯,聚全氟烯,聚丙烯腈,聚乙烯酮,聚乙烯芳族化合物,聚苯乙烯,聚乙烯酯,聚乙烯乙酸酯,乙烯-甲基丙烯酸酯共聚物,丙烯腈-苯乙烯共聚物,ABS树脂,乙烯-乙烯乙酸酯共聚物,聚酰胺,醇酸树脂,聚氧甲烯,聚酰亚胺,聚醚,聚丙烯酸酯,聚甲基丙烯酸酯或聚丙烯酸-共-马来酸。
4.权利要求2的药物递送载质,其中作为所述生物相容性聚合物的天然聚合物是:脱乙酰壳多糖,葡聚糖,纤维素,肝素,透明质酸,藻酸盐,菊粉,淀粉或糖原。
5.权利要求1的药物递送载质,其中所述缀合于聚合物的疏水性基团是碳原子数4个以上的脂肪族化合物或芳族化合物。
6.权利要求5的药物递送载质,其中所述缀合于聚合物的疏水性基团是具有1~3个的苯基的芳族化合物。
7.权利要求5的药物递送载质,其中所述缀合于聚合物的疏水性基团是:碳原子数4个以上的烷基,碳原子数4个以上的烯基,碳原子数3个以上的环烷基,碳原子数4个以上的烷氧基,芳基,羧芳基,磷酸芳酯,芳胺,杂芳基,芳烷基,芳烯基或烷芳基。
8.权利要求7的药物递送载质,其中所述缀合于聚合物的疏水性基团是芳基,羧芳基,磷酸芳酯,芳胺,杂芳基,芳烷基,芳烯基或烷芳基。
9.权利要求1的药物递送载质,其中
●所述生物相容性聚合物具有氨基,
●所述疏水性基团酰胺键合于所述氨基,且
●所述药物递送载质用以下化学式I表示:
化学式I
R1-NH-CO-R2
所述化学式中,
■R1表示生物相容性聚合物的主链;且
■R2是芳基,杂芳基,芳烷基,芳烯基或烷芳基。
10.权利要求1的药物递送载质,其中
●所述生物相容性聚合物具有羧基,
●所述疏水性基团酰胺键合于所述羧基,且
●所述药物递送载质用以下化学式II表示:
化学式II
R1-CO-NH-R2
所述化学式中,
■R1表示生物相容性聚合物的主链;
■R2是芳基,杂芳基,芳烷基,芳烯基或烷芳基。
11.权利要求1的药物递送载质,所述药物递送载质还包括吸附于所述疏水性基团而运载的选自蛋白,肽及非亲水性化学药物的药物。
12.权利要求1的药物递送载质,其中所述生物相容性聚合物具有30万以下的平均分子量。
13.权利要求11的药物递送载质,其中所述药物递送载质持续释放所述运载的药物。
14.权利要求1的药物递送载质,其中所述疏水性基团是以生物相容性聚合物1份重量为基准以0.5~20份重量缀合于所述聚合物。
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