[发明专利]抗血管新生化合物

权利要求书

1.式：R¹-[VEGF-肽]-R²的化合物或其可药用盐，其中[VEGF-肽]是具有以下序列的肽：X¹-X²-P³-N⁴-C⁵-X⁶-X⁷-X⁸-V⁹-X¹⁰-X¹¹-X¹²-W¹³-X¹⁴-C¹⁵-F¹⁶-E¹⁷-R¹⁸-X¹⁹-X²⁰-X²¹-X²²-X²³(SEQ ID NO：131)，其中R¹不存在或者是CH₃、C(O)CH₃、C(O)CH₃、C(O)CH₂CH₃、C(O)CH₂CH₂CH₃、C(O)CH(CH₃)CH₃、C(O)CH₂CH₂CH₂CH₃、C(O)CH(CH₃)CH₂CH₃、C(O)C₆H₅、C(O)CH₂CH₂(CH₂CH₂O)_1-5Me、氨基-2-PEG或者N-酰基或N-烷基氨基保护基、脂质脂肪酸基团或烃基团；R²不存在或者是OH、NH₂、NH(CH₃)、NHCH₂CH₃、NHCH₂CH₂CH₃、NHCH(CH₃)CH₃、NHCH₂CH₂CH₂CH₃、NHCH(CH₃)CH₂CH₃、NHC₆H₅、NHCH₂CH₂OCH₃、NHOCH₃、NHOCH₂CH₃、羧基保护基、脂质脂肪酸基团或烃基团，且X¹是疏水性氨基酸残基，X²是带负电荷的残基，X⁶是带负电荷的残基，X⁷是疏水性氨基酸残基，X⁸是含有环结构的残基，X¹⁰是疏水性氨基酸，X¹¹是芳香性氨基酸，X¹²选自V、E和Kac，X¹⁴是E或V，X¹⁹是任何疏水性氨基酸或其D-异构体，X²⁰不存在或者是任何中性、疏水性或芳香性氨基酸或其D-异构体，X²¹不存在或者是任何带正电荷的残基或任何脂肪族非极性残基或其D-异构体，X²²不存在或选自G、V、L、I、P、S、T、W、F、E、Kac或其D-异构体，X²³不存在或选自G、A、I、L、Q、E、F、T、W、S、Y和Kac及其D-异构体，并且其中X¹、X²、P³、N⁴、V⁹、X¹⁰、X¹²、X¹⁴、E¹⁷和碳端残基之一能被包含亲核侧链的连接残基或者被直接或通过中间连接子与抗体的结合位点共价相连的N-端氨基或C-端羧基所替代，所述连接残基选自K、R、Y、C、T、S、赖氨酸同系物、高半胱氨酸、高丝氨酸、Dap、Dab、N-端残基和C-端残基。