[发明专利]羧酸化合物无效
申请号: | 200980125186.0 | 申请日: | 2009-06-23 |
公开(公告)号: | CN102076650A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
发明(设计)人: | 户田成洋;吉田昌生;高野理惠子;井上雅大;本田雄;松本康嗣;中岛隆太郎 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07C59/66 | 分类号: | C07C59/66;A61K31/192;A61K31/195;A61K31/196;A61K31/275;A61K31/343;A61K31/40;A61K31/4192;A61K31/426;A61K31/428;A61K31/47;A61K31/4741;A61P |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;李炳爱 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羧酸 化合物 | ||
1.一种由以下通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐:
[其中X代表=C(R5)-或=N-;Y代表-O-或-NH-;L代表被卤原子、C1-C3卤代烷基或C1-C3烷基任选取代的C1-C3亚烷基,或化学键;M代表C3-C10环烷基(所述环烷基与一个苯基或含有1-3个可以相同或不同并且选自氮、氧和硫的杂原子的4-10元杂环任选稠合,并且被1-5个选自取代基组α的取代基进一步任选取代)、C6-C10芳基(所述芳基被1-5个选自取代基组α的取代基任选取代),或含有1-3个可以相同或不同并且选自氮、氧和硫的杂原子的4-10元杂环基(所述杂环基被1-5个选自取代基组α的取代基任选取代);R1代表C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6脂族酰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或C6-C10芳基;R2、R3、R4和R5可以相同或不同并且各自代表氢原子、卤原子、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基或硝基;R1和R2的烷基部分彼此任选结合形成含有一个氧原子的5-6元杂环;并且所述取代基组α包括卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基(所述羟基烷基被一个C1-C6烷基任选取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C6-C10芳氧基、C1-C6烷硫基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、羟基、C1-C6脂族酰基、氨基、C1-C6烷基氨基、C3-C10环烷基氨基、C1-C6二烷基氨基、C1-C6烷氧基氨基、C1-C6脂族酰基氨基(所述C1-C6脂族酰基氨基被1-3个卤原子任选取代)、氰基、硝基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6二烷基氨基磺酰基、C3-C10环烷基和C6-C10芳基(所述芳基被1-5个C1-C6卤代烷基任选取代)]。
2.权利要求1的化合物,其中X为=C(R5)-,R5为氢原子。
3.权利要求1或2的化合物,其中Y为-O-。
4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中L为化学键或C1-C3亚烷基。
5.权利要求1-4中任一项的化合物,其中M为C3-C10环烷基(所述环烷基与一个苯基任选稠合,并且被1-5个选自取代基组α的取代基进一步任选取代)、C6-C10芳基(所述芳基可以被1-5个选自取代基组α的基团取代)。
6.权利要求1-5中任一项的化合物,其中R2、R3和R4各自为氢原子。
7.一种由以下通式(II)表示的化合物:
[其中R1代表C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6脂族酰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或C6-C10芳基;m代表0-3中任一个的整数;R6可以相同或不同并且各自代表卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基(所述羟基烷基被一个C1-C6烷基任选取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C6-C10芳氧基、C1-C6烷硫基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、羟基、C1-C6脂族酰基、氨基、C1-C6烷基氨基、C3-C10环烷基氨基、C1-C6二烷基氨基、C1-C6烷氧基氨基、C1-C6脂族酰基氨基(所述C1-C6脂族酰基氨基被1-3个卤原子任选取代)、氰基、硝基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6二烷基氨基磺酰基、C3-C10环烷基或C6-C10芳基(所述芳基被1-5个C1-C6卤代烷基任选取代)]。
8.权利要求7的化合物,其中R1为C1-C6烷基。
9.权利要求7的化合物,其中R1为乙基。
10.权利要求7-9中任一项的化合物,其中m为1或2。
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