[发明专利]椎管狭窄症治疗剂无效
| 申请号: | 200980124683.9 | 申请日: | 2009-06-22 |
| 公开(公告)号: | CN102065863A | 公开(公告)日: | 2011-05-18 |
| 发明(设计)人: | 桑野敬市 | 申请(专利权)人: | 日本新药株式会社 |
| 主分类号: | A61K31/4965 | 分类号: | A61K31/4965;A61P25/00;C07D241/20 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 刘多益;胡烨 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 椎管 狭窄 治疗 | ||
1.一种椎管狭窄症治疗剂,其特征在于,包含以下述通式(1)表示的杂环衍生物或其医药学上允许的盐作为有效成分;
式(1)中,R1、R2相同或不同,表示可被选自卤素原子、烷基、卤代烷基、芳烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷基磺酰基、羟基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、羧基、氰基和硝基的1~3个取代基取代的芳基;
R3、R4相同或不同,表示氢原子或烷基;
R5表示氢原子、烷基或卤素原子;
Y表示N或N→O;
A表示NR6,R6表示氢原子、烷基、链烯基或环烷基;
D表示可被羟基取代的亚烷基或亚链烯基,或者A和D一起表示以下述式(2)表示的二价基团;
式(2)中,r表示0~2的整数,q表示2或3,t分别表示0~4的整数;E表示亚苯基或单键,或者D和E一起表示以下述式(3)表示的二价基团;
式(3)中,表示单键或双键,u表示0~2的整数,v表示0或1;
G表示O、S、SO或SO2;
Q表示羧基、烷氧基羰基、四唑基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基或以下述式(4)表示的基团;
-CONH-SO2-R7
(4)
式(4)中,R7表示氨基、单烷基氨基、二烷基氨基或羟基,或者表示可被选自卤素原子、烷基、卤代烷基、芳烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷基磺酰基、羟基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、羧基、氰基和硝基的1~3个取代基取代的下述1)~4)中的任一基团:
1)烷基、
2)芳基、
3)芳氧基、
4)杂环基。
2.如权利要求1所述的椎管狭窄症治疗剂,其特征在于,杂环衍生物(1)中,R1、R2相同或不同,为可被选自卤素原子、烷基和烷氧基的1~3个取代基取代的苯基;
R3、R4相同或不同,为氢原子或烷基;
R5为氢原子;
Y为N;
A为NR6,R6为烷基;
D为亚烷基;
E为单键;
G为O;
Q为羧基或以式(4)表示的基团;R7为氨基、单烷基氨基、二烷基氨基或羟基,或者为可被选自卤素原子、烷基、卤代烷基、芳烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷基磺酰基、羟基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、羧基、氰基和硝基的1~3个取代基取代的下述1)~4)中的任一基团:
1)烷基、
2)芳基、
3)芳氧基、
4)杂环基。
3.如权利要求1所述的椎管狭窄症治疗剂,其特征在于,椎管狭窄症是颈部椎管狭窄症、胸部椎管狭窄症、腰部椎管狭窄症、弥散性椎管狭窄症或骶骨狭窄症。
4.如权利要求1所述的椎管狭窄症治疗剂,其特征在于,椎管狭窄症是腰部椎管狭窄症。
5.一种椎管狭窄症治疗剂,其特征在于,包含2-{4-[N-(5,6-二苯基吡嗪-2-基)-N-异丙基氨基]丁氧基}乙酸或2-{4-[N-(5,6-二苯基吡嗪-2-基)-N-异丙基氨基]丁氧基}-N-(甲基磺酰基)乙酰胺或它们的医药学上允许的盐作为有效成分。
6.如权利要求5所述的椎管狭窄症治疗剂,其特征在于,椎管狭窄症是颈部椎管狭窄症、胸部椎管狭窄症、腰部椎管狭窄症、弥散性椎管狭窄症或骶骨狭窄症。
7.如权利要求5所述的椎管狭窄症治疗剂,其特征在于,椎管狭窄症是腰部椎管狭窄症。
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