[发明专利]新颖的四甲基取代的哌啶衍生物及其作为单胺神经递质再摄取抑制剂的用途无效
| 申请号: | 200980123812.2 | 申请日: | 2009-06-23 |
| 公开(公告)号: | CN102076679A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
| 发明(设计)人: | D·佩特斯;J·P·雷德罗伯;E·O·尼尔森;G·姆恩罗 | 申请(专利权)人: | 神经研究公司 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4545;A61K31/4709;A61P25/24 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 王贵杰 |
| 地址: | 丹麦巴*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 新颖 甲基 取代 哌啶 衍生物 及其 作为 神经 递质再 摄取 抑制剂 用途 | ||
1.式I的哌啶衍生物:
或其药学上可接受的盐,其中
Ra表示氢或C1-6-烷基;且
Rb表示喹啉基,该喹啉基任选地被一个或多个独立地选自卤素、羟基、C1-6-烷氧基或芳基-C1-6-烷氧基的取代基取代。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ra表示氢。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ra表示甲基。
4.权利要求1-3任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rb表示喹啉基,该喹啉基任选地被一个选自卤素、羟基、C1-6-烷氧基或芳基-C1-6-烷氧基的取代基取代。
5.权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐,其中Rb表示6-羟基-喹啉。
6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,该化合物为2-(2,2,6,6-四甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉-6-醇。
7.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,该化合物为
6-苄基氧基-2-(2,2,6,6-四甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉;
2-(2,2,6,6-四甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉;
6-甲氧基-2-(2,2,6,6-四甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉;
6-甲氧基-2-(1,2,2,6,6-五甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉;
6-苄基氧基-2-(1,2,2,6,6-五甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉;
2-(1,2,2,6,6-五甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉-6-醇;
6-氟-2-(2,2,6,6-四甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉;
7-氟-2-(2,2,6,6-四甲基-哌啶-4-基氧基)-喹啉。
8.药物组合物,该药物组合物包含治疗有效量的权利要求1-7任一项的化合物或其药学上可接受的盐与至少一种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。
9.权利要求1-7任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途。
10.权利要求9的用途,用于制备治疗、预防或缓解包括人的哺乳动物的疾病或障碍或病症的药物组合物,所述疾病、障碍或病症对中枢神经系统中单胺神经递质再摄取的抑制有应答。
11.权利要求10的用途,其中所述疾病、障碍或病症是情感障碍、抑郁症、非典型性抑郁症或注意缺陷多动障碍(ADHD)。
12.权利要求1-7任一项的化合物或其药学上可接受的盐,用作药物。
13.权利要求1-7任一项的化合物或其药学上可接受的盐,用于治疗、预防或缓解包括人的哺乳动物的疾病或障碍或病症,所述疾病、障碍或病症对中枢神经系统中单胺神经递质再摄取的抑制有应答。
14.治疗、预防或缓解包括人的活动物体的疾病或障碍或病症的方法,所述疾病、障碍或病症对中枢神经系统中单胺神经递质再摄取的抑制有应答,该方法包括对这种有需要的活动物体给予治疗有效量的权利要求1-7任一项的化合物或其药学上可接受的盐的步骤。
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