[发明专利]具有NPY Y5受体拮抗作用的化合物无效
| 申请号: | 200980123520.9 | 申请日: | 2009-04-20 |
| 公开(公告)号: | CN102066322A | 公开(公告)日: | 2011-05-18 |
| 发明(设计)人: | 阪上昌浩;桥诘浩;田中悟;奥野隆行;矢里仁资;殿垣圭介;神山直树 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D207/335 | 分类号: | C07D207/335;A61K31/40;A61K31/4045;A61K31/415;A61K31/416;A61K31/4164;A61K31/4178;A61K31/4196;A61K31/422;A61K31/427;A61K31/437;A61K31/4439 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 蔡晓菡;郭文洁 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 npy y5 受体 拮抗 作用 化合物 | ||
1.式(I)
[化1]
(式中,R1为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基或取代或未取代的炔基,
R2为氢、取代或未取代的烷基,
环A为单环或双环的芳族杂环,
R3为取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或取代或未取代的杂环基,
R4为卤原子、氰基、硝基、亚硝基、叠氮基、氧代基、
取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、
羟基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的环烯氧基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的杂芳氧基、取代或未取代的杂环基氧基、
巯基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的环烷硫基、取代或未取代的环烯硫基、取代或未取代的芳硫基、取代或未取代的杂芳硫基、取代或未取代的杂环基硫基、
羧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的环烷氧基羰基、取代或未取代的环烯氧基羰基、取代或未取代的芳氧基羰基、取代或未取代的杂芳氧基羰基、取代或未取代的杂环基氧基羰基、取代或未取代的氨基甲酰基、
甲酰基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的环烷基羰基、取代或未取代的环烯基羰基、取代或未取代的芳基羰基、取代或未取代的杂芳基羰基、取代或未取代的杂环基羰基、
亚磺基、磺基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的环烷基磺酰基、取代或未取代的环烯基磺酰基、取代或未取代的芳基磺酰基、取代或未取代的杂芳基磺酰基、取代或未取代的杂环基磺酰基、取代或未取代的氨磺酰基、
或者取代或未取代的氨基,
m为0~2的整数(其中,环A为咪唑、吡唑或吡啶时,m为1),
n为0~5的整数,
R为卤原子、氧代基、氰基、硝基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基或取代或未取代的炔基,
p为0~2的整数)
所示的化合物(但是,式
[化2]
所示的基团为可以具有R3和/或R4的嘌呤基、可以具有R3和/或R4的咪唑并吡啶基、可以具有R3和/或R4的苯并咪唑基
[化3]
的化合物,以及式
[化4]
所示的基团为可以具有R3和/或R4的二唑基,且R1为被取代或未取代的苯基取代的甲基的化合物除外)、其可药用的盐或它们的溶剂合物。
2.如权利要求1所述的化合物、其可药用的盐或它们的溶剂合物,其中,环A为吲哚、吡咯并吡啶、吡咯并嘧啶、吡咯并吡嗪、咪唑、吡唑、吡咯、三唑或吡啶。
3.如权利要求2所述的化合物、其可药用的盐或它们的溶剂合物,其中,环A为吲哚、吡咯并吡啶、吡咯并嘧啶、吡咯并吡嗪、吡唑或吡咯。
4.如权利要求1所述的化合物、其可药用的盐或它们的溶剂合物,其中,m为1。
5.如权利要求1所述的化合物、其可药用的盐或它们的溶剂合物,其中,R1为烷基。
6.如权利要求1所述的化合物、其可药用的盐或它们的溶剂合物,其中,R3为取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基、取代或未取代的嘧啶基、取代或未取代的吡嗪基、取代或未取代的噻唑基、取代或未取代的唑基、取代或未取代的吗啉基、取代或未取代的吗啉代基、取代或未取代的吡咯烷基、取代或未取代的哌啶基、取代或未取代的哌啶子基、取代或未取代的苯并间二氧杂环戊烯基、取代或未取代的二氢苯并嗪基、或者取代或未取代的吲唑基。
7.如权利要求1所述的化合物、其可药用的盐或它们的溶剂合物,其中,R4为卤原子、氰基、氧代基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烷氧基、或者取代或未取代的芳氧基。
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