[发明专利]聚合物载体

权利要求书

1.一种聚合物载体，其包含：

a.多个聚合物，其为装配成聚合物载体的嵌段共聚物，所述聚合物载体包含芯和壳，该嵌段共聚物包含：

i.至少一个疏水性嵌段；

ii.多个在约中性pH下包含第一阴离子性种类的单体单元；和

b.至少1个多核苷酸，

其中所述多核苷酸不存在于该聚合物载体的芯中。

2.权利要求1的聚合物载体，其中所述第一阴离子性种类在pH约5.0至约6.5下基本上是中性的或不带电荷。

3.权利要求1至2中任一项的聚合物载体，其中所述至少一个多核苷酸是寡核苷酸。

4.权利要求1至3中任一项的聚合物载体，其中所述多核苷酸是寡核苷酸基因表达调节剂。

5.权利要求1至4中任一项的聚合物载体，其中所述多核苷酸是寡核苷酸敲低剂。

6.权利要求5的聚合物载体，其中所述敲低剂是s iRNA、反义寡核苷酸、切丁酶底物、miRNA、a iRNA或shRNA。

7.权利要求1至6中任一项的聚合物载体，其还包含靶向部分。

8.权利要求7的聚合物载体，其中所述靶向部分被连接至聚合物载体的壳部分。

9.权利要求8的聚合物载体，其中所述靶向部分通过与聚合物共价键合被连接至壳部分。

10.权利要求1至9中任一项的聚合物载体，其中所述聚合物是梯度聚合物。

11.权利要求1至10的聚合物载体，其中所述聚合物的多分散性指数低于2、低于1.8、低于1.5、低于1.4或低于1.3。

12.权利要求1至6中任一项的聚合物载体，其中所述多个聚合物被装配成胶束。

13.权利要求1的聚合物载体，其中所述聚合物载体是膜去稳定化的。

14.权利要求1的聚合物载体，其中所述疏水性嵌段包含多个第一可带电荷种类。

15.权利要求14的聚合物载体，其中所述多个第一可带电荷种类在内体pH下基本上不带电荷。

16.权利要求14的聚合物载体，其中所述多个第一可带电荷种类在约6或更低的pH下基本上不带电荷。

17.权利要求1至6中任一项的聚合物载体，其中还包含多个疏水性单体单元，所述疏水性单体单元为疏水性嵌段的一部分或作为疏水性嵌段的补充。

18.权利要求1至6中任一项的聚合物载体，其中所述多个聚合物已自发地自我装配成所述聚合物载体。

19.权利要求1的聚合物载体，其中所述多核苷酸是该聚合物的嵌段。

20.权利要求1至6中任一项的聚合物载体，其中所述聚合物载体的壳包含所述多核苷酸。

21.权利要求1至6中任一项的聚合物载体，其中所述多个聚合物中的至少一个包含多核苷酸载体嵌段。

22.权利要求21的聚合物载体，其中所述聚合物载体的壳包含所述多核苷酸载体嵌段。

23.权利要求22的聚合物载体，其中所述至少一个多核苷酸通过共价键、非共价相互作用或其组合而连接至该多核苷酸载体嵌段。

24.权利要求21至23中任一项的聚合物载体，其中所述多核苷酸载体嵌段在约中性pH和/或约内体pH下不带电荷。

25.权利要求21至23中任一项的聚合物载体，其中所述多核苷酸载体嵌段在约中性pH和/或约内体pH下为聚阴离子性的。

26.权利要求21至23中任一项的聚合物载体，其中所述多核苷酸载体嵌段在约中性pH和/或约内体pH下为两性离子性的。

27.权利要求21至23中任一项的聚合物载体，其中所述多核苷酸载体嵌段在约中性pH和/或约内体pH下为聚阳离子性的。

28.权利要求27的聚合物载体，其中所述至少一个多核苷酸是包含x个阴离子的聚阴离子，并且其中所述多核苷酸载体嵌段包含约0.7·x个阳离子或更多阳离子。