[发明专利]新的杀微生物剂

说明书

本发明涉及新的杀微生物活性的，尤其是杀真菌活性的，脯氨酸酰胺。本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体，涉及包含这些化合物的组合物并且涉及它们在农业或园艺中防治或预防优选真菌的致植物病微生物侵染植物的用途。

作为食欲肽受体拮抗剂的某些脯氨酸，哌啶和吗啉衍生物描述于WO 02/089800。已发现新的脯氨酸酰胺具有杀微生物活性。

因此，本发明涉及式I化合物。

其中

A是吡唑或吡啶环，由一个或多个选自C₁-C₄烷基，C₁-C₄卤代烷基和卤素的取代基取代；R₁和R₂相互独立地是氢，羟基，卤素或C₁-C₆烷基；或R₁和R₂一起是C＝O或C＝N(O-C₁-C₆烷基)；

B是苯基，其可以被一个或多个选自卤素，C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，C₁-C₆卤代烷基，-C(C₁-C₄烷基)＝N-O-C₁-C₆烷基或-C(H)＝N-O-C₁-C₆烷基的取代基取代；和

G是氧，硫，CH₂，(CH₂)₂或键；

以及这些化合物的互变异构体/异构体/对映体。

取代基定义中出现的烷基可以是直链或支链的，并且是例如甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基。

在本发明的上下文中，取代基定义中的“被一个或多个取代基取代”取决于所述取代基的化学结构一般意指，一取代至七取代，优选一取代至五取代，更优选一、二或三取代。

卤素通常是氟、氯、溴或碘，优选氟、溴或氯。相应地，这也适用于与其它结构结合的卤素，比如卤代烷基或卤代烷氧基。卤代烷基基团优选具有1到4个碳原子的链长。卤代烷基是，例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2，2，2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1，1-二氟-2，2，2-三氯乙基、2，2，3，3-四氟乙基和2，2，2-三氯乙基；优选三氯甲基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲基和二氯氟甲基。

在式I化合物的优选基团中，

A是基团A1

其中

R₃是甲基；R₄是C₁-C₄卤代烷基，优选二氟甲基或三氟甲基和

R₅是氢或A是基团A₂

其中

R₆和R₈相互独立地是氢，甲基或氯；和

R₇是氢，甲基，氯或-C(H)＝N-O-CH₃。

优选，R₁和R₂是氢；或R₁和R₂一起是C＝O或C＝N(O-C₁-C₆烷基)。

在更优选的式I化合物中，G是氧或键。

更优选的式I化合物由式Ia化合物代表，

其中