[发明专利]新型的苯基咪唑并吡嗪类有效
| 申请号: | 200980122375.2 | 申请日: | 2009-07-08 |
| 公开(公告)号: | CN102066377A | 公开(公告)日: | 2011-05-18 |
| 发明(设计)人: | 拉马·K·孔杜;娄岩;埃瑞克·布莱恩·肖格伦;迈克尔·索思 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/517;A61P37/00;A61P29/00 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 柳春琦 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 新型 苯基 咪唑 吡嗪类 | ||
1.一种式I,II,III,IV或V的化合物,
其中:
R是H,-R1,-R1-R2-R3,-R1-R3或-R2-R3;
R1是芳基,杂芳基,环烷基或杂环烷基,并且任选被R1’取代;其中R1’是低级烷基,羟基,低级羟烷基,低级烷氧基,卤素,硝基,氨基,环烷基,杂环烷基,氰基或低级卤代烷基;
R2是-C(=O),-C(=O)O,-C(=O)N(R2’),-(CH2)q或-S(=O)2;其中R2’是H或低级烷基;并且q是1,2或3;
R3是H或R4;其中R4是低级烷基,低级烷氧基,氨基,芳基,芳基烷基,烷基芳基,杂芳基,烷基杂芳基,杂芳基烷基,环烷基,烷基环烷基,环烷基烷基,杂环烷基,烷基杂环烷基或杂环烷基烷基,并且任选被一个或多个低级烷基,羟基,氧代,低级羟烷基,低级烷氧基,卤素,硝基,氨基,氰基,低级烷基磺酰基或低级卤代烷基取代;
Q在式I中是CH或N;
在式II和V中是CH2,CH(Y’)或NH;其中Y’是卤素,羟基或低级烷基,其中所述低级烷基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基选自羟基,低级烷氧基,氨基和卤素;
每个Y1独立地是Y1a或Y1b其中Y1a是卤素;并且Y1b是低级烷基,其任选被一个或多个Y1b’取代;其中Y1b’是羟基,低级烷氧基或卤素;
n是0,1,2或3;
Y2是Y2a或Y2b;其中Y2a是H或卤素;并且Y2b是低级烷基,其任选被一个或多个Y2b’取代;其中Y2b’是羟基,低级烷氧基或卤素;
Y3是卤素或低级烷基,其中所述低级烷基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基选自羟基,低级烷氧基,氨基和卤素;
m是0或1;
Y4是Y4a,Y4b,Y4c或Y4d;其中
Y4a是H或卤素;
Y4b是任选被一个或多个取代基取代的低级烷基,所述取代基选自低级卤代烷基,卤素,羟基,氨基和低级烷氧基;
Y4c是任选被一个或多个取代基取代的低级环烷基,所述取代基选自低级烷基,低级卤代烷基,卤素,羟基,氨基和低级烷氧基;并且
Y4d是任选被一个或多个低级烷基取代的氨基;
或其药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其是式I的化合物,其中:
R是-R1-R2-R3;其中R1是芳基;R2是-C(=O);并且R3是杂环烷基;
Q是N;
n是0;
Y2是Y2a或Y2b;其中Y2a是H;并且Y2b是低级烷基;
m是0;并且
Y4是Y4b;其中Y4b是低级烷基。
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