[发明专利]作为酪氨酸激酶调节剂用于治疗肿瘤的二氢吡唑衍生物有效
| 申请号： | 200980119266.5 | 申请日： | 2009-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN102046605A | 公开（公告）日： | 2011-05-04 |
| 发明（设计）人： | D·多施;O·沙特;F·施蒂贝尔;A·布劳卡特 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/06 | 分类号： | C07D231/06;C07D239/06;A61K31/4164;A61K31/505;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;张朔 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 酪氨酸 激酶 调节剂 用于 治疗 肿瘤 吡唑 衍生物 | ||
1.式I化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物：
其中：
R1表示Ar或Het；
R2表示H、A、Hal、OR3、N(R3)2、N＝CR3N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、Het、-[C(R3)2]nN(R3)2、-[C(R3)2]nHet、O[C(R3)2]nN(R3)2、O[C(R3)2]nHet、S[C(R3)2]nN(R3)2、S[C(R3)2]nHet、-NR3[C(R3)2]nN(R3)2、-NR3[C(R3)2]nHet、NHCON(R3)2、NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2、NHCONH[C(R3)2]nHet、NHCO[C(R3)2]nN(R3)2、NHCO[C(R3)2]nHet、CON(R3)2、CONR3[C(R3)2]nN(R3)2、CONR3[C(R3)2]nHet、COHet或COA；
R3、R3′表示H或A，
一起还表示具有2-5个C原子的亚烷基；
R4表示H、A或Hal；
D表示具有1至3个N、O和/或S原子的5或6元不饱和或芳族杂环，其可以是未取代的或者被Hal和/或A单、二或三取代；
A表示具有1-10个C原子的非支链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被OH、F、Cl和/或Br替换，和/或其中一个或两个CH2基团可以被O、NH、S、SO、SO2和/或CH＝CH基团替换；
或
具有3-7个C原子的环状烷基；
Ar表示苯基、萘基或联苯基，它们各自是未取代的或者被Hal、A、OR3、N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2和/或S(O)mA单、二或三取代；
Het表示具有1-4个N、O和/或S原子的单-、双-或三环饱和、不饱和或芳族杂环，它可以是未取代的或者被如下基团单、二或三取代：Hal、A、OR3、N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、CO-Het1、Het1、[C(R3)2]nN(R3)2、[C(R3)2]nHet1、O[C(R3)2]nN(R3)2、O[C(R3)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nHet1、NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2、NHCONH[C(R3)2]nHet1、OCONH[C(R3)2]nN(R3)2、OCONH[C(R3)2]nHet1、CO-Het1、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)；
Het1表示具有1-2个N和/或O原子的单环饱和杂环，它可以被A、OA、OH、Hal和/或＝O(羰基氧)单或二取代；
Hal表示F、Cl、Br或I；
m表示0、1或2；
n表示1、2、3或4。
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