[发明专利]检测和治疗阿尔茨海默病和相关疾病的化合物和组合物有效
| 申请号: | 200980119032.0 | 申请日: | 2009-03-23 | 
| 公开(公告)号: | CN102046638A | 公开(公告)日: | 2011-05-04 | 
| 发明(设计)人: | D·R·埃尔马勒;T·肖普;H·付 | 申请(专利权)人: | 综合医院公司;氟化药品公司 | 
| 主分类号: | C07D498/10 | 分类号: | C07D498/10;C07D513/04;C07D498/04;C07D513/10 | 
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 梁谋;刘健 | 
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 检测 治疗 阿尔茨海默病 相关 疾病 化合物 组合 | ||
1.一种化合物或其药学上可接受的盐,其由下式I表示:
其中,以下各项每次出现时独立地表示,
X为-O-或-S-;
Y为-O-、-S-、-C(R1)2-、-N(R5)-或-N[(C=O)R1]-;
L为-R3、-C(=O)R3、-C(=O)[C(R1)2]pR3、-C(=O)[C(R1)2]pC(=O)R3、-[C(R1)2]pC(=O)R3、-[C(R1)2]pR3、-[C1-10亚烷基]R3、-C(=O)[C1-10亚烷基]R3、-[C1-10亚烷基]C(=O)R3、-C(=O)[C1-10亚烷基]C(=O)R3、未取代烷基或者被一个或多个选自以下取代基取代的烷基:卤素、叠氮基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、酰基氨基、杂芳基氨基、硝基、巯基、亚氨基、酰氨基、膦酸基、亚膦酸基、氧基羰基、酰氧基、甲硅烷基、硫醚、磺基、磺酸基、磺酰基、磺酰胺基、甲酰基、氰基、异氰基、-(C(R1)2)qC(R1)3或螯合结构;
R1为氢、卤素、叠氮基、烷基、卤代烷基、全卤烷基、氟烷基、全氟烷基、芳烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷基氧基、杂芳烷基氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、酰基氨基、杂芳基氨基、硝基、巯基、亚氨基、酰氨基、膦酸基、亚膦酸基、酰基、羧基、氧基羰基、酰氧基、甲硅烷基、硫醚、磺基、磺酸基、磺酰基、磺酰胺基、甲酰基、氰基、异氰基或螯合结构;
R2为-R3、-C(=O)R3、-C(=O)[C(R1)2]pR3、-C(=O)[C(R1)2]pC(=O)R3、-[C(R1)2]pC(=O)R3、-[C(R1)2]pR3、-[C1-10亚烷基]R3、-C(=O)[C1-10亚烷基]R3、-[C1-10亚烷基]C(=O)R3、-C(=O)[C1-10亚烷基]C(=O)R3、未取代烷基或者被一个或多个选自以下取代基取代的烷基:卤素、叠氮基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、酰基氨基、杂芳基氨基、硝基、巯基、亚氨基、酰氨基、膦酸基、亚膦酸基、氧基羰基、酰氧基、甲硅烷基、硫醚、磺基、磺酸基、磺酰基、磺酰胺基、甲酰基、氰基、异氰基、-(C(R1)2)qC(R1)3或螯合结构;
R3为氢、烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、
R4为氢、卤素、叠氮基、烷基、卤代烷基、全卤烷基、氟烷基、全氟烷基、芳烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷基氧基、杂芳烷基氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、酰基氨基、杂芳基氨基、硝基、巯基、亚氨基、酰氨基、膦酸基、亚膦酸基、酰基、羧基、氧基羰基、酰氧基、甲硅烷基、硫醚、磺基、磺酸基、磺酰基、磺酰胺基、甲酰基、氰基、异氰基、-OR5、-SR5、-N(R5)2、-(C(R1)2)qC(R1)3或螯合结构;
R5为氢、烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、酰基、-(C(R1)2)qC(R1)3或螯合结构;
m为1、2或3;
n为1、2或3;
m加n为3或4;
p为1-10,1和10也包括在内;和
q为0-10,0和10也包括在内;
前提条件是当R2为未取代烷基或者被一个或多个选自以下取代基取代的烷基:卤素、叠氮基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、酰基氨基、杂芳基氨基、硝基、巯基、亚氨基、酰氨基、膦酸基、亚膦酸基、氧基羰基、酰氧基、甲硅烷基、硫醚、磺基、磺酸基、磺酰基、磺酰胺基、甲酰基、氰基、异氰基、-(C(R1)2)qC(R1)3或螯合结构,则L为-R3、-C(=O)R3、-C(=O)[C(R1)2]pR3、-C(=O)[C(R1)2]pC(=O)R3、-[C(R1)2]pC(=O)R3、-[C(R1)2]pR3、-[C1-10亚烷基]R3、-C(=O)[C1-10亚烷基]R3、-[C1-10亚烷基]C(=O)R3、-C(=O)[C1-10亚烷基]C(=O)R3;当L是未取代烷基或者被一个或多个选自以下取代基取代的烷基:卤素、叠氮基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、酰基氨基、杂芳基氨基、硝基、巯基、亚氨基、酰氨基、膦酸基、亚膦酸基、氧基羰基、酰氧基、甲硅烷基、硫醚、磺基、磺酸基、磺酰基、磺酰胺基、甲酰基、氰基、异氰基、-(C(R1)2)qC(R1)3或螯合结构,则R2为-R3、-C(=O)R3、-C(=O)[C(R1)2]pR3、-C(=O)[C(R1)2]pC(=O)R3、-[C(R1)2]pC(=O)R3、-[C(R1)2]pR3、-[C1-10亚烷基]R3、-C(=O)[C1-10亚烷基]R3、-[C1-10亚烷基]C(=O)R3、-C(=O)[C1-10亚烷基]C(=O)R3。
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