[发明专利]肽及其衍生物、其制备及其在制备治疗性和/或预防性的活性药物组合物中的用途

权利要求书

1.下列通式I的肽和肽衍生物，及其生理上可接受的盐：H₂N-GHRPX₁X₂X₃X₄X₅X₆X₇X₈PX₉X₁₀X₁₁PX₁₂PPPX₁₃X₁₄X₁₅X₁₆B(1)B(2)B(3)-X₁₇    (I)，

其中：

B(1)代表化学键或氨基酸G；

B(2)代表化学键或氨基酸Y；

B(3)代表化学键或氨基酸R；

X₁-X₁₆代表20种遗传编码的氨基酸中的一种，

X₁₇代表OR₁，R₁＝氢或(C₁-C₁₀-烷基)，或

NR₂R₃，R₂和R₃相同或不同，且代表氢、(C₁-C₁₀)-烷基，或残基-PEG_5-60K，其中PEG-残基通过间隔子与N原子连接，或残基NH-Y-Z-PEG_5-60K，其中Y代表化学键或选自S、C、K或R的遗传编码的氨基酸，和

Z代表间隔子，通过该间隔子可连接聚乙二醇(PEG)-残基。

2.通式I的肽和肽衍生物，及其生理上可接受的盐，其中：

B(1)、B(2)和B(3)具有如权利要求1中所述的含义，

X₁、X₉、X₁₀、X₁₄代表L、I、S、M或A，

X₂、X₆、X₇代表E或D，

X₃、X₄、X₅、X₁₁代表R或K，

X₈、X₁₂代表A、G、S或L

X₁₃代表I、L或V，并且其中

X₁₅、X₁₆和X₁₇具有如上定义的相同的含义。

3.通式II的肽和肽衍生物，及其生理上可接受的盐，

H₂N-GHRPLDKKREEAPSLRPAPPPISGG-B(1)-B(2)-B(3)-X₁₇(II)其中X₁₇具有如上通式I中定义的相同的含义。

本发明最高度优选的主题是通式(II)的化合物，及其生理上可接受的盐，

其中

X₁₇代表NR₂R₃，R₂和R₃相同或不同，且代表氢或(C₁-C₁₀)-烷基，或残基C(NR₂R₃)-(S-琥珀酰亚胺)-(PEG_5-40K)，琥珀酰亚胺残基通过C原子3与半胱氨酸残基中的硫原子连接。