[发明专利]作为JAK抑制剂的氮杂环丁烷和环丁烷衍生物有效
| 申请号: | 200980116857.7 | 申请日: | 2009-03-10 |
| 公开(公告)号: | CN102026999A | 公开(公告)日: | 2011-04-20 |
| 发明(设计)人: | J·D·罗杰斯;S·谢泼德;Y-L·李;J·周;P·刘;D·梅洛尼;M·夏 | 申请(专利权)人: | 因塞特公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周铁;李连涛 |
| 地址: | 美国德*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 jak 抑制剂 氮杂环 丁烷 衍生物 | ||
1.式I的化合物或其药用盐:
其中:
L是SO2或CO;
R1是C1-6烷基、C3-7环烷基、苯基、五员或六员杂芳基、吲哚基、NR2R3或OR4,其中所述烷基、环烷基、苯基或杂芳基任选地被1、2或3个独立地选自F、CN和C1-4烷基中的取代基取代;
R2和R3独立地选自H、C1-4烷基和苯基;以及
R4是C1-6烷基、苯基或苄基;
其中当L是SO2时,那么R1不是OR4。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐,其中L是SO2。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐,其中L是CO。
4.根据权利要求1-3的任一项所述的化合物或其药用盐,其中R1是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、2-甲基丙-1-基、1-甲基丙-1-基,其各自任选被1、2或3个F取代。
5.根据权利要求1-3的任一项所述的化合物或其药用盐,其中R1是C1-4烷基。
6.根据权利要求1-3的任一项所述的化合物或其药用盐,其中R1是乙基。
7.根据权利要求1-3的任一项所述的化合物或其药用盐,其中R1是任选地被C1-4烷基取代的C3-7环烷基。
8.根据权利要求1-3的任一项所述的化合物或其药用盐,其中R1是任选被F、甲基或CN取代的苯基。
9.根据权利要求1-3的任一项所述的化合物或其药用盐,其中R1是选自噻吩基、吡唑基、吡咯基、1,2,4-二唑基和异唑基中的五员杂芳基,其各自任选被C1-4烷基取代。
10.根据权利要求1-3的任一项所述的化合物或其药用盐,其中R1是吡啶基。
11.根据权利要求1-3的任一项所述的化合物或其药用盐,其中R1是NR2R3或OR4。
12.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐,其中L是SO2,且R1是C1-6烷基。
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