[发明专利]作为JAK抑制剂的氮杂环丁烷和环丁烷衍生物有效

专利信息
申请号: 200980116857.7 申请日: 2009-03-10
公开(公告)号: CN102026999A 公开(公告)日: 2011-04-20
发明(设计)人: J·D·罗杰斯;S·谢泼德;Y-L·李;J·周;P·刘;D·梅洛尼;M·夏 申请(专利权)人: 因塞特公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/437;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 周铁;李连涛
地址: 美国德*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 jak 抑制剂 氮杂环 丁烷 衍生物
【权利要求书】:

1.式I的化合物或其药用盐:

其中:

L是SO2或CO;

R1是C1-6烷基、C3-7环烷基、苯基、五员或六员杂芳基、吲哚基、NR2R3或OR4,其中所述烷基、环烷基、苯基或杂芳基任选地被1、2或3个独立地选自F、CN和C1-4烷基中的取代基取代;

R2和R3独立地选自H、C1-4烷基和苯基;以及

R4是C1-6烷基、苯基或苄基;

其中当L是SO2时,那么R1不是OR4

2.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐,其中L是SO2

3.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐,其中L是CO。

4.根据权利要求1-3的任一项所述的化合物或其药用盐,其中R1是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、2-甲基丙-1-基、1-甲基丙-1-基,其各自任选被1、2或3个F取代。

5.根据权利要求1-3的任一项所述的化合物或其药用盐,其中R1是C1-4烷基。

6.根据权利要求1-3的任一项所述的化合物或其药用盐,其中R1是乙基。

7.根据权利要求1-3的任一项所述的化合物或其药用盐,其中R1是任选地被C1-4烷基取代的C3-7环烷基。

8.根据权利要求1-3的任一项所述的化合物或其药用盐,其中R1是任选被F、甲基或CN取代的苯基。

9.根据权利要求1-3的任一项所述的化合物或其药用盐,其中R1是选自噻吩基、吡唑基、吡咯基、1,2,4-二唑基和异唑基中的五员杂芳基,其各自任选被C1-4烷基取代。

10.根据权利要求1-3的任一项所述的化合物或其药用盐,其中R1是吡啶基。

11.根据权利要求1-3的任一项所述的化合物或其药用盐,其中R1是NR2R3或OR4

12.根据权利要求1所述的化合物或其药用盐,其中L是SO2,且R1是C1-6烷基。

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