[发明专利]丙型肝炎病毒复制的新颖抑制剂无效
| 申请号: | 200980116838.4 | 申请日: | 2009-04-14 |
| 公开(公告)号: | CN102026990A | 公开(公告)日: | 2011-04-20 |
| 发明(设计)人: | 利奥尼德·拜格尔曼;王光义;布拉德·O·巴克曼;安蒂察·迪米特罗娃·斯托伊切夫瓦 | 申请(专利权)人: | 因特蒙公司 |
| 主分类号: | C07D285/30 | 分类号: | C07D285/30;A61K31/5415;A61P31/14;C07D417/04;C07D417/14;C07D471/04;C07D487/04;C07D491/12 |
| 代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 孟锐 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 肝炎 病毒 复制 新颖 抑制剂 | ||
1.一种具有式I结构的化合物,
或其医药学上可接受的盐或前药,其中:
R1是选自由以下组成的群组:
X、Y和Z各为N或CR7,其中各R7独立地选自由氢、卤素、羟基、氰基、硝基、任选经取代的烷基、任选经取代的烷氧基、任选经取代的环烷基、任选经取代的杂环基、任选经取代的芳基、任选经取代的杂芳基和任选经取代的氨基组成的群组;
W为N或CR12,其中R12是选自由氢、羟基、任选经取代的烷基、任选经取代的烷氧基和任选经取代的氨基组成的群组;
R2出现0到4次,其中各R2独立地选自由氢、卤素、羟基、氰基、硝基、任选经取代的烷基、任选经取代的烷氧基、任选经取代的环烷基、任选经取代的杂环基、任选经取代的芳基、任选经取代的杂芳基、任选经取代的氨基和-NH(SO2R8)组成的群组,各R8独立地选自由任选经取代的烷基和任选经取代的环烷基组成的群组;
R3是选自由氢、卤素、羟基、氰基、硝基、任选经取代的烷基、任选经取代的烷氧基、任选经取代的环烷基、任选经取代的杂环基、任选经取代的芳基、任选经取代的杂芳基、任选经取代的芳烷基、任选经取代的杂芳烷基、任选经取代的氨基和卤烷基组成的群组;
R4是选自由氢、羟基、任选经取代的烷基、任选经取代的烷氧基和任选经取代的氨基组成的群组;
R5是选自由氢和任选经取代的烷基组成的群组;
R6出现0到4次,其中各R6独立地选自由卤素、羟基、氰基、硝基、任选经取代的烷基、任选经取代的烷氧基、任选经取代的环烷基、任选经取代的杂环基、任选经取代的芳基、任选经取代的杂芳基和任选经取代的氨基组成的群组;
R11是选自由任选经取代的芳基、任选经取代的杂芳基、任选经取代的脂环基、任选经取代的杂环基、任选经取代的烷基、任选经取代的烯基、任选经取代的炔基、烷基-CO-和烯基-CO-组成的群组;
R13是选自由氢、羟基、任选经取代的烷基、任选经取代的烷氧基和任选经取代的氨基组成的群组;且
条件是式I不可为
2.根据权利要求1所述的化合物,其中当X、Y和Z为CH时,R3和R4两者不能都为任选经取代的烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R3为-NR9R10,其中R9和R10独立地选自由氢和任选经取代的烷基组成的群组。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是选自由卤素、任选经取代的芳烷基和任选经取代的烷基组成的群组。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R6不存在。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中R2不存在。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R1为
8.根据权利要求7所述的化合物,其中R2出现0次。
9.根据权利要求7所述的化合物,其中R2为-NH(SO2R8),各R8独立地选自由任选经取代的烷基和任选经取代的环烷基组成的群组。
10.根据权利要求9所述的化合物,其中R8为任选经取代的烷基。
11.根据权利要求7到10中任一权利要求所述的化合物,其中R3为任选经取代的烷基。
12.根据权利要求7到10中任一权利要求所述的化合物,其中R3为卤素。
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