[发明专利]C-MET和EGFR拮抗剂的联合疗法

权利要求书

1.一种治疗受试者中的癌症的方法，包括对受试者施用治疗有效量的c-met拮抗剂和EGFR拮抗剂。

2.权利要求1的方法，其中所述EGFR拮抗剂具有依照US 5,757,498(通过引用并入本申请)的通式I：

其中：

m为1，2，或3；

每个R¹独立地选自下组：氢，卤素，羟基，羟基氨基，羧基，硝基，胍基，脲基，氰基，三氟甲基和-(C₁-C₄亚烷基亚烷基)-W-(苯基)，其中W为单键，O，S或NH；

或者每个R¹独立地选自R⁹和C₁-C₄烷基，其是被氰基取代的，其中R⁹选自下组：R⁵，-OR⁶，-NR⁶R⁶，-C(O)R⁷，-NHOR⁵，-OC(O)R⁶，氰基，A和-YR⁵；R⁵为C₁-C₄烷基；R⁶独立地为氢或R⁵；R⁷为R⁵，-OR⁶或-NR⁶R⁶；A选自哌啶子基，吗啉代，吡咯烷子基，4-R⁶-哌嗪-1-基，咪唑-1-基，4-吡啶酮-1-基，-(C₁-C₄亚烷基亚烷基)(CO₂H)，苯氧基，苯基，苯基硫基，C₂-C₄烯基和-(C₁-C₄亚烷基亚烷基)C(O)NR⁶R⁶；且Y为S，SO，或SO₂；其中R⁵，-OR⁶和-NR⁶R⁶中的烷基部分任选是被1-3个卤素取代基取代的且R⁵，-OR⁶和-NR⁶R⁶中的烷基部分任选是被1或2个R⁹基团取代的，且其中所述任选取代基的烷基部分任选是被卤素或R⁹取代的，前提是没有两个杂原子连接于同一碳原子；

或者每个R¹独立地选自-NHSO₂R⁵，邻苯二甲酰亚氨基-(C₁-C₄)-烷基磺酰基氨基，苯甲酰氨基，苯磺酰基氨基，3-苯基脲基，2-氧代吡咯烷-1-基，2，5-二氧代吡咯烷-1-基和R¹⁰-(C₂-C₄)-烷酰基氨基，其中R¹⁰选自卤素，-OR⁶，C₂-C₄烷酰基氧，-C(O)R⁷和-NR⁶R⁶；且其中作为R¹基团的所述-NHSO₂R⁵，邻苯二甲酰亚氨基-(C₁-C₄)-烷基磺酰基氨基，苯甲酰氨基，苯磺酰基氨基，3-苯基脲基，2-氧代吡咯烷-1-基，2，5-二氧代吡咯烷-1-基和R¹⁰-(C₂-C₄)-烷酰基氨基任选是被1或2个独立地选自卤素，C₁-C₄烷基，氰基，甲基磺酰基和C₁-C₄烷氧基的取代基取代的；

或者两个R¹基团与它们所连接的碳一起形成5-8元环，其包括1或2个选自O，S和N的杂原子；

R²为氢或C₁-C₆烷基，其任选是被1-3个独立地选自卤素，C₁-C₄烷氧基，-NR⁶R⁶和-SO₂R⁵的取代基取代的；

n为1或2且每个R³独立地选自氢，卤素，羟基，C₁-C₆烷基，-NR⁶R⁶和C₁-C₄烷氧基，其中所述R³基团的烷基部分任选是被1-3个独立地选自卤素，

C₁-C₄烷氧基，-NR⁶R⁶和-SO₂R的取代基取代的；且

R⁴为叠氮基或-(乙炔基)-R¹¹，其中R¹¹为氢或C₁-C₆烷基，所述C₁-C₆烷基任选是被羟基，-OR⁶，或-NR⁶R⁶取代的。