[发明专利]C-MET和EGFR拮抗剂的联合疗法无效
申请号: | 200980116491.3 | 申请日: | 2009-03-06 |
公开(公告)号: | CN102014913A | 公开(公告)日: | 2011-04-13 |
发明(设计)人: | 埃伦·菲尔瓦罗夫;马克·麦钱特;罗伯特·L·尧克 | 申请(专利权)人: | 健泰科生物技术公司 |
主分类号: | A61K31/517 | 分类号: | A61K31/517;A61K39/395;A61K45/06;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张红春 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | met egfr 拮抗剂 联合 疗法 | ||
1.一种治疗受试者中的癌症的方法,包括对受试者施用治疗有效量的c-met拮抗剂和EGFR拮抗剂。
2.权利要求1的方法,其中所述EGFR拮抗剂具有依照US 5,757,498(通过引用并入本申请)的通式I:
其中:
m为1,2,或3;
每个R1独立地选自下组:氢,卤素,羟基,羟基氨基,羧基,硝基,胍基,脲基,氰基,三氟甲基和-(C1-C4亚烷基亚烷基)-W-(苯基),其中W为单键,O,S或NH;
或者每个R1独立地选自R9和C1-C4烷基,其是被氰基取代的,其中R9选自下组:R5,-OR6,-NR6R6,-C(O)R7,-NHOR5,-OC(O)R6,氰基,A和-YR5;R5为C1-C4烷基;R6独立地为氢或R5;R7为R5,-OR6或-NR6R6;A选自哌啶子基,吗啉代,吡咯烷子基,4-R6-哌嗪-1-基,咪唑-1-基,4-吡啶酮-1-基,-(C1-C4亚烷基亚烷基)(CO2H),苯氧基,苯基,苯基硫基,C2-C4烯基和-(C1-C4亚烷基亚烷基)C(O)NR6R6;且Y为S,SO,或SO2;其中R5,-OR6和-NR6R6中的烷基部分任选是被1-3个卤素取代基取代的且R5,-OR6和-NR6R6中的烷基部分任选是被1或2个R9基团取代的,且其中所述任选取代基的烷基部分任选是被卤素或R9取代的,前提是没有两个杂原子连接于同一碳原子;
或者每个R1独立地选自-NHSO2R5,邻苯二甲酰亚氨基-(C1-C4)-烷基磺酰基氨基,苯甲酰氨基,苯磺酰基氨基,3-苯基脲基,2-氧代吡咯烷-1-基,2,5-二氧代吡咯烷-1-基和R10-(C2-C4)-烷酰基氨基,其中R10选自卤素,-OR6,C2-C4烷酰基氧,-C(O)R7和-NR6R6;且其中作为R1基团的所述-NHSO2R5,邻苯二甲酰亚氨基-(C1-C4)-烷基磺酰基氨基,苯甲酰氨基,苯磺酰基氨基,3-苯基脲基,2-氧代吡咯烷-1-基,2,5-二氧代吡咯烷-1-基和R10-(C2-C4)-烷酰基氨基任选是被1或2个独立地选自卤素,C1-C4烷基,氰基,甲基磺酰基和C1-C4烷氧基的取代基取代的;
或者两个R1基团与它们所连接的碳一起形成5-8元环,其包括1或2个选自O,S和N的杂原子;
R2为氢或C1-C6烷基,其任选是被1-3个独立地选自卤素,C1-C4烷氧基,-NR6R6和-SO2R5的取代基取代的;
n为1或2且每个R3独立地选自氢,卤素,羟基,C1-C6烷基,-NR6R6和C1-C4烷氧基,其中所述R3基团的烷基部分任选是被1-3个独立地选自卤素,
C1-C4烷氧基,-NR6R6和-SO2R的取代基取代的;且
R4为叠氮基或-(乙炔基)-R11,其中R11为氢或C1-C6烷基,所述C1-C6烷基任选是被羟基,-OR6,或-NR6R6取代的。
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