[发明专利]纳美芬二酯前药有效
| 申请号： | 200980114294.8 | 申请日： | 2009-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN102036993A | 公开（公告）日： | 2011-04-27 |
| 发明（设计）人： | M·J·M·A·吉劳姆;T·加肯斯 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D489/08 | 分类号： | C07D489/08;A61K31/485;A61P25/32 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周齐宏;林毅斌 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 纳美芬二酯前药 | ||
1.式(I)的化合物
包括其任何立体化学异构形式，其中
R1是C16-20烷氧基羰基C2-4烷基；
或其药用可接受的酸加成盐，或其溶剂化物。
2.权利要求1的化合物，其中R1是C18烷氧基羰基C3烷基。
3.权利要求2的化合物，其中该化合物是
4.一种药物组合物，其包括药用可接受的载体和治疗活性量的权利要求1至3中任一项的化合物。
5.一种制备权利要求4的药物组合物的方法，其中治疗活性量的权利要求1至3中任一项的化合物与药用可接受的载体紧密混合。
6.用作药物的权利要求1至3中任一项的化合物。
7.用于治疗物质滥用障碍的权利要求1至3中任一项的化合物。
8.用于治疗物质滥用障碍的权利要求7的化合物，其中所述障碍是酒精滥用或酒精依赖。
9.用于在酒精-依赖患者中降低酒精渴望和酒精消费的权利要求1至3中任一项的化合物。
10.用于治疗脉冲控制障碍的权利要求1至3中任一项的化合物。
11.用于治疗脉冲控制障碍的权利要求10的化合物，其中所述障碍是病理性投机或购物上瘾。
12.用于制造用于治疗物质滥用障碍和脉冲控制障碍的药物的权利要求1至3中任一项的化合物。
13.一种制备式(I)的化合物的方法，其可以通过技术上已知的酯化方法制备，包括使纳美芬(II)与式(III)的酰基卤在碱存在下反应而采集在反应期间释放的酸，
或；如果期望的话；式(I)的化合物被转变为药用可接受的酸加成盐，或相反地式(I)的化合物的酸加成盐用碱转变为游离碱形式；和，如果期望的话，制备其立体化学异构形式。
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