[发明专利]阻止癌细胞的转移的新化合物及其应用

权利要求书

1.一种方法，用于调节粘连蛋白，抑制肿瘤中血管生成，抑制基因表达、调节血管生成素，提供免疫反应，提供辅药和免疫血清作用，或抑制癌细胞的转移，其特征是用有效剂量的所述组合物接触上述目的物，这些化合物含有如下的化学结构式，可以从植物中分离、纯化得到或合成，这些化合物的盐类，酯类也属于该化合物的范畴：

其中R1是H，羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。其中R2是H，羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。

R4是CH3，CHO，CH2R6或COR6，其中R6从下列功能学集团选出：羟基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，O-苯甲基烷基取代的苯基，O-链烯酰基取代的苯基，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，及其衍生物。R3是H或OH。R8是H或OH，特别是OH。R16是H，或R4和R16可和二价的集团-CH2-O-，CH(OH)-O-或C(＝O)-O-形成氧桥，这里的氧桥可被-NH-代替，如果三萜第三环的碳12-13位有双键时，R16就不存在。

R5是氢，杂环化合物或糖链，糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。在这里R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15各自独立的集团，这些集团从下列集团中选出：CH₃，CH₂OH，CHO，COOH，COO-烷基，COO-芳基，COO-杂环化合物，COO-杂环芳香化合物，CH₂O-芳基，CH₂O-杂环化合物，CH₂O-杂环化合物，烷基，羟基，乙酰基，特别是CH3。在R1，R2和R6中，至少有两个含有下述集团：O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-烷基，O-双苯甲酰基，O-苯甲酰基，O-链烷酰基，O-链烯酰基，O-苯甲基烷基取代的链烷酰基，，O-芳香基，O-酰基，O-杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物，或在R1，R2和R4中，至少一个糖链被下述集团中的两个所替代：当归酰基，乙酰基，顺芷酰基，千里光酰基，烷基，双苯甲酰基，苯甲酰基，链烷酰基，链烯酰基，苯甲基烷基取代的链烷酰基，芳香基，酰基，杂环化合物，杂环芳香化合物，或其衍生物，在这里R4是CH₂R6；R1和R2各自含有一个当归酰基，或在R1，R2和R6中，至少有两个是O-当归酰基，或在R1，R2和R6中有一个含有两个当归酰基的糖链。R5是氢或糖链，糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，岩藻糖，阿咯糖，阿卓糖，古洛糖，艾杜糖，来苏糖，甘露糖，核糖，山梨糖，塔格糖，塔洛糖，果糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合，特别是半乳糖，阿拉伯糖，或葡萄糖醛酸。或R5是糖链至少含有一至多个下述的糖和糖醛酸：葡萄糖，半乳糖，阿拉伯糖，或糖醛酸，葡萄糖醛酸，半乳糖醛酸，或其衍生物，或它们的组合。或R5是3-β-O-{[(α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)]-α-L-鼠李糖吡喃酰基-(1→2)-β-D-半乳糖吡喃酰基-(1→3)]-[β-D-半乳糖吡喃酰基-(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基}。

2.如权利要求1所述的方法，其特征是所述组合物中R1和R2中至少一个是O-乙酰基，O-当归酰基，O-顺芷酰基，O-千里光酰基，O-双苯甲酰基和O-苯甲酰基，或R1和R2中至少一个是糖链，该糖链被如下两个基团取代：乙酰基，当归酰基，顺芷酰基，千里光酰基，双苯甲酰基或苯甲酰基，R5是氢或糖链，该糖链含有葡萄糖，葡萄半乳糖，阿拉伯葡萄糖，和其衍生物，该衍生物包括酸，酯或盐类，