[发明专利]低熔点活性化合物的固体制剂

说明书

技术领域

本发明涉及低熔点活性化合物的固体制剂。更具体来说，本发明涉及包含具有农药活性的低熔点化合物、包括除草剂，例如氟草烟的固体制剂。

发明背景

农药活性的化合物经常以混合物或制剂的形式提供，设计用来促进该活性化合物的应用。农药制剂通常基于制剂的物理状态以及/或者该制剂施用于作物或作物生长位点的方式来分类。例如，农药制剂可以为液体制剂或固体制剂的形式，甚至可以进一步细分。例如，液体农药制剂可以为以下形式：溶液(例如两种或更多种液体物质、如液体活性化合物和液体载体的混合物)；可乳化的浓缩液(例如在乳化剂中增溶的活性化合物，随后将与水混合)；以及可流动的悬浮液(例如活性化合物与固体载体或稀释剂混合，悬浮在水中，形成浆液，该浆液以后将与水混合)。固体农药制剂的例子包括可润湿的粉末(例如活性化合物与惰性载体(例如粘土)以细分散的形式混合)和挤出的颗粒(例如活性化合物与稀释剂和其它组分混合，挤出形成球粒或颗粒)。

可以基于很多的考虑因素，选择农药制剂以促进制剂的实用性，这些考虑因素包括：施加到处理位点的方便程度；处理和运输的方便程度；活性化合物在制剂中的效果；组合物的处理安全性；在处理位点分布的均匀性；以及受到控制的漂流和挥发性。固体制剂经常是优选种类的制剂，这是因为固体制剂能够提供很多与上述考虑因素有关的优点。例如，固体制剂通常便于运输、储存和处理，特别是以颗粒或球粒的形式进行运输、储存和处理。另外，固体制剂通常更便于使用(即施用于处理位点)，因为它们很少需要进行复杂的混合，而液体制剂则需要进行所述复杂的混合。

在一些情况下，配制某些活性化合物可能受到所述活性化合物本身的物理和/或化学性质的限制。例如，许多活性化合物配制成液体，这是因为活性化合物的熔点低，使得极难(甚至是不可能)配制出稳定高效的固体制剂。本发明提供了低熔点活性化合物的固体制剂，特别是之前仅限于用于液体制剂的化合物的固体制剂。

发明内容

在一个方面，本发明提供了一种包含低熔点活性化合物的固体制剂。在一些实施方式中，所述固体制剂包含低熔点活性化合物，自由流动剂和稀释剂。在具体的实施方式中，所述低熔点活性化合物是具有农药活性的化合物，特别是具有除草活性的化合物，例如氟草烟酸或酯。所述固体制剂的单独的组分的量可以为所定义的量。例如，所述固体制剂可以包含大约10-70重量％的所述低熔点活性化合物。所述固体制剂可以包含大约2-15重量％的自由流动剂。所述固体制剂可以包含大约30-80重量％的固体稀释剂。在具体的实施方式中，所述自由流动剂包括含氧化硅的材料，特别是疏水性二氧化硅。在特别的实施方式中，所述低熔点的活性化合物是微粒的形式(例如晶体形式或微粒无定形形式)，所述自由流动剂是微粒形式。所述低熔点活性化合物的颗粒可以特别地用自由流动剂颗粒浸渍。具体来说，所述自由流动剂颗粒基本完全涂覆所述低熔点活性化合物的颗粒，从而在其上形成涂层。

除了上述组分，本发明的固体除草剂制剂还可以包含各种其它的组分，这些其它的组分能够促进形成固体材料和/或能够使得固体材料具有各种性质，用于植物处理方法。较佳的是，所述制剂包含一种或多种用来促进形成固体制剂的化合物。所述另外的化合物可以选自例如分散剂、湿润剂、粘合剂、消泡剂和pH调节剂。

在一个实施方式中，本发明提供了一种固体制剂，该制剂包含微粒形式的低熔点活性化合物，微粒形式的自由流动剂，以及固体稀释剂。具体来说，所述低熔点活性化合物的颗粒可以用自由流动剂颗粒浸渍。另外，制备的固体制剂中的水分含量可以约小于5重量％。所述低熔点活性化合物和自由流动剂可以为限定的重量∶重量比，例如约7∶1至3∶1。所述固体制剂可以包含一种或多种另外的活性化合物，所述另外的活性化合物具体来说可以是农药活性化合物。

在一个具体实施方式中，本发明涉及一种固体制剂，所述固体制剂包含：(a)约10-70重量％的低熔点活性化合物；(b)约2-15重量％的自由流动剂；(c)约10-80重量％的稀释剂；(d)约2-25重量％的分散剂；(e)约1-15重量％的粘合剂；(f)约0.1-5重量％的pH调节剂；(g)最高约5重量％的湿润剂；以及(h)最高约5重量％的消泡剂。具体来说，所述固体制剂可以为水分含量约小于5重量％的颗粒形式。

在另一个方面，本发明还提供了一种制备本文所述的固体除草制剂的方法。该方法特别的优点在于，能够将那些通常由于熔点低而仅限于液体制剂的活性化合物用于配制固体材料。