[发明专利]制备环己烷甲酸衍生物的新方法有效
| 申请号： | 200980111292.3 | 申请日： | 2009-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN101981001A | 公开（公告）日： | 2011-02-23 |
| 发明（设计）人： | G·J·哈奈特;U·霍夫曼;M·杰森;R·雷恩茨;T·萨特尔考;D·A·史密斯;H·斯塔尔 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07C253/30 | 分类号： | C07C253/30;C07C255/46;C07C231/06;C07C233/58;C07C51/06;C07C61/08;C07C323/42;C07C329/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;陈润杰 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 环己烷 甲酸 衍生物 新方法 | ||
本发明涉及在制备药学活性化合物中可用作中间体的环己烷甲酸衍生物的制备方法。
在第一实施方案中，本发明提供了式Ia化合物的制备方法：
其中，
Ra是：
-氢、
-(C1-C8)烷基、
-卤素-(C1-C8)烷基、
-(C1-C6)烷氧基、
-(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)亚烷基、
-杂-(C1-C8)烷基、
-(C3-C6)环烷基、
-(C3-C6)环烷基-(C1-C6)亚烷基、
-芳基、
-芳烷基、
-杂芳基、
-杂芳基-(C1-C6)亚烷基、
-(C1-C6)烷基-羰基、
-芳基-羰基、
-芳基-(C1-C6)亚烷基-羰基、
-杂芳基-羰基、
-杂芳基-(C1-C6)亚烷基-羰基、
-酰基、
-氨基；
-NO2、
-氰基、
-SO2OR’，或
-PO(OR’)2；
Rb是：
-氢、
-(C1-C8)烷基、
-卤素-(C1-C8)烷基、
-(C1-C6)烷氧基、
-(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)亚烷基、
-杂-(C1-C8)烷基、
-(C3-C6)环烷基、
-(C3-C6)环烷基-(C1-C6)亚烷基、
-芳基、
-芳烷基、
-杂芳基、
-杂芳基-(C1-C6)亚烷基、
-(C1-C6)烷基-羰基、
-芳基-羰基、
-芳基-(C1-C6)亚烷基-羰基、
-杂芳基-羰基、
-杂芳基-(C1-C6)亚烷基-羰基、
-酰基，或
-氨基；或
Ra和Rb与连接它们的碳原子一起形成3、4、5或6元环烷基环，所述环烷基环任选地包括选自O、N和S的另外的杂原子；
Rca和Rcb独立地是：
-氢、
-(C1-C8)烷基或
-(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)亚烷基；
Y是：
-NO2、
-酰基、
-氰基、
-(C1-C6)烷基磺酰基、
-SO2OR’、
-PO(OR’)2或
-CF3，最优选Y是氰基，且
R’是氢或(C1-C8)烷基；
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