[发明专利]作为HCV丝氨酸蛋白酶抑制剂的二氟化三肽

权利要求书

1.一种式(I)化合物：

或其药学上可接受的盐、酯或前药，其中

A选自H、R₁、-(C＝O)-O-R₁、-(C＝O)-R₂、-C(＝O)-NR₄R₅或-S(O)₂-R₁、-S(O)₂NR₄R₅；

B为H或CH₃；

各R₁独立选自：

(i)芳基；取代的芳基；杂芳基；取代的杂芳基；

(ii)杂环烷基或取代的杂环烷基；

(iii)-C₁-C₈烷基、-C₂-C₈烯基或-C₂-C₈炔基，各自含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子；取代的-C₁-C₈烷基、取代的-C₂-C₈烯基或取代的-C₂-C₈炔基，各自含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子；-C₃-C₁₂环烷基，或取代的-C₃-C₁₂环烷基；-C₃-C₁₂环烯基，或取代的-C₃-C₁₂环烯基；

各R₂独立选自：

(i)氢；

(ii)芳基；取代的芳基；杂芳基；取代的杂芳基；

(iii)杂环烷基或取代的杂环烷基；

(iv)-C₁-C₈烷基、-C₂-C₈烯基或-C₂-C₈炔基，各自含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子；取代的-C₁-C₈烷基、取代的-C₂-C₈烯基或取代的-C₂-C₈炔基，各自含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子；-C₃-C₁₂环烷基，或取代的-C₃-C₁₂环烷基；-C₃-C₁₂环烯基，或取代的-C₃-C₁₂环烯基；

R₄和R₅各自独立选自：

(i)氢；

(ii)芳基；取代的芳基；杂芳基；取代的杂芳基；

(iii)杂环烷基或取代的杂环烷基；

(iv)-C₁-C₈烷基、-C₂-C₈烯基或-C₂-C₈炔基，各自含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子；取代的-C₁-C₈烷基、取代的-C₂-C₈烯基或取代的-C₂-C₈炔基，各自含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子；-C₃-C₁₂环烷基，或取代的-C₃-C₁₂环烷基；-C₃-C₁₂环烯基，或取代的-C₃-C₁₂环烯基；

或者，R₄和R₅可与它们连接的氮一起形成杂环或取代的杂环；

G选自-OR₂、-NR₄R₅、-NH-C(O)-R₂、-NH-S(O)₂-R₆、-NH-S(O)₂NR₄R₅；

各R₆独立选自：

(i)芳基；取代的芳基；杂芳基；取代的杂芳基；

(ii)杂环烷基或取代的杂环烷基；

(iii)-C₁-C₈烷基、-C₂-C₈烯基或-C₂-C₈炔基，各自含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子，取代的-C₁-C₈烷基、取代的-C₂-C₈烯基，或取代的-C₂-C₈炔基，各自含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子；-C₃-C₁₂环烷基，或取代的-C₃-C₁₂环烷基；-C₃-C₁₂环烯基，或取代的-C₃-C₁₂环烯基；

L选自：

(i)氢；

(ii)芳基；

(iii)取代的芳基；

(iv)杂芳基；

(v)取代的杂芳基；

(vi)杂环；

(vii)取代的杂环；

(viii)-C₁-C₈烷基、-C₂-C₈烯基或-C₂-C₈炔基，各自含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子；

(ix)取代的-C₁-C₈烷基、取代的-C₂-C₈烯基，或取代的-C₂-C₈炔基，各自含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子；

(x)-C₃-C₁₂环烷基，或-C₃-C₁₂环烯基；

(xi)取代的-C₃-C₁₂环烷基，或取代的-C₃-C₁₂环烯基；

Z₁和Z₂独立选自卤素；优选F、Cl和Br；

X和Y与它们连接的碳原子一起形成环部分，所述环部分选自芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基；

W不存在，或选自-O-、-S-、-NH-、-N(Me)-、-C(O)NH-或-C(O)N(Me)-；-O-、-S-、-N(R₅)-、-C(O)-、-C(O)N(R₅)-、-C(O)O-、-N(R₅)C(O)-、-NH(CO)NH-、-N(R₅)SO₂-、亚烷基、取代的亚烷基、亚烯基、取代的亚烯基、亚炔基、取代的亚炔基；

Z选自：

(i)氢；

(ii)羟基；

(iii)-CN；

(iv)-N₃；

(v)卤素；

(vi)-NH-N＝CH(R₂)，其中R₂同上前述定义；

(vii)芳基、取代的芳基；

(viii)杂芳基、取代的杂芳基；

(ix)-C₃-C₁₂环烷基、取代的-C₃-C₁₂环烷基、杂环烷基、取代的杂环烷基；

(x)杂环、取代的杂环；

(xi)-C₁-C₈烷基、-C₂-C₈烯基或-C₂-C₈炔基，各自含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子；取代的-C₁-C₈烷基、取代的-C₂-C₈烯基，或取代的-C₂-C₈炔基，各自含0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子；

m为0、1、2或3；

m’为0、1、2或3；

n为0、1或2；且

s为1、2、3或4。