[发明专利]螺吲哚满酮衍生物无效

专利信息
申请号: 200980109498.2 申请日: 2009-03-09
公开(公告)号: CN101977898A 公开(公告)日: 2011-02-16
发明(设计)人: 刘进军 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D209/96 分类号: C07D209/96
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 衍生物
【权利要求书】:

1.式I化合物:

其中

X是氧或氢/羟基;

W选自由氢,卤素,氰基,硝基,乙炔基和环丙基组成的组;

Y是氢或氟;

R1,R2,R3和R4选自由下列组成的组:氢,低级烷基,低级烷氧基,取代的低级烷基,低级烯基,低级炔基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,杂环,取代的杂环,环烷基,取代的环烷基,环烯基和取代的环烯基,条件是R1/R2或R3/R4中一个是氢并且另一个不是氢;及其药用盐和酯。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中

W是卤素;

X是氧;

Y是氢;

R1是氢;

R4是氢;且

R2和R3选自由下列组成的组:低级烷基,低级烷氧基,取代的低级烷基,低级烯基,低级炔基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,杂环,取代的杂环,环烷基,取代的环烷基,环烯基,和取代的环烯基。

3.根据权利要求2所述的化合物,其中

W是氯;

X是氧;

Y是氢;

R1是氢;

R4是氢;

R3是间卤素取代的苯基,该间卤素取代的苯基被进一步取代或没有被进一步取代,并且R2选自由低级烷基,低级烯基,芳基,和取代的芳基组成的组。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中

W是氯;

X是氧;

Y是氢;

R1是氢;

R4是氢;

R3是3-氯-苯基;并且

R2选自:

-卤素;

-OH;

-(C1-C6)烷基,(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基,它们全部是未取代的或被羟基取代一次的;

-呋喃基,异唑基,吡啶基或1,2,3,6-四氢-吡啶基,它们全部是未

取代的或被-(C 1-C6)烷基,-O-(C 1-C6)烷基或-C(O)-O-(C 1-C6)烷基取代一次的;

-环己基;或

-苯基,其为未取代的或被取代基取代一次,二次或三次,所述取代基选自卤素,(C2-C6)烯基,(C1-C6)烷基,(C1-C6)羟烷基,-CF3,-O-(C 1-C6)烷基,-O-苯基,-O-CF3,-C(O)-O-甲基,-C(O)-OH,-C(O),-C(O)-NH-甲基,-C(O)-N(甲基)2,-CN,-NH-C(O)-O-(C 1-C4)烷基和-S-(C 1-C4)烷基。

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