[发明专利]螺吲哚满酮衍生物无效
| 申请号: | 200980109498.2 | 申请日: | 2009-03-09 |
| 公开(公告)号: | CN101977898A | 公开(公告)日: | 2011-02-16 |
| 发明(设计)人: | 刘进军 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | C07D209/96 | 分类号: | C07D209/96 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 柳春琦 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吲哚 衍生物 | ||
1.式I化合物:
其中
X是氧或氢/羟基;
W选自由氢,卤素,氰基,硝基,乙炔基和环丙基组成的组;
Y是氢或氟;
R1,R2,R3和R4选自由下列组成的组:氢,低级烷基,低级烷氧基,取代的低级烷基,低级烯基,低级炔基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,杂环,取代的杂环,环烷基,取代的环烷基,环烯基和取代的环烯基,条件是R1/R2或R3/R4中一个是氢并且另一个不是氢;及其药用盐和酯。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
W是卤素;
X是氧;
Y是氢;
R1是氢;
R4是氢;且
R2和R3选自由下列组成的组:低级烷基,低级烷氧基,取代的低级烷基,低级烯基,低级炔基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,杂环,取代的杂环,环烷基,取代的环烷基,环烯基,和取代的环烯基。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中
W是氯;
X是氧;
Y是氢;
R1是氢;
R4是氢;
R3是间卤素取代的苯基,该间卤素取代的苯基被进一步取代或没有被进一步取代,并且R2选自由低级烷基,低级烯基,芳基,和取代的芳基组成的组。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中
W是氯;
X是氧;
Y是氢;
R1是氢;
R4是氢;
R3是3-氯-苯基;并且
R2选自:
-卤素;
-OH;
-(C1-C6)烷基,(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基,它们全部是未取代的或被羟基取代一次的;
-呋喃基,异唑基,吡啶基或1,2,3,6-四氢-吡啶基,它们全部是未
取代的或被-(C 1-C6)烷基,-O-(C 1-C6)烷基或-C(O)-O-(C 1-C6)烷基取代一次的;
-环己基;或
-苯基,其为未取代的或被取代基取代一次,二次或三次,所述取代基选自卤素,(C2-C6)烯基,(C1-C6)烷基,(C1-C6)羟烷基,-CF3,-O-(C 1-C6)烷基,-O-苯基,-O-CF3,-C(O)-O-甲基,-C(O)-OH,-C(O),-C(O)-NH-甲基,-C(O)-N(甲基)2,-CN,-NH-C(O)-O-(C 1-C4)烷基和-S-(C 1-C4)烷基。
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