[发明专利]多巴胺激动剂的胃肠外制剂有效
| 申请号： | 200980108993.1 | 申请日： | 2009-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN102026618B | 公开（公告）日： | 2017-07-14 |
| 发明（设计）人： | A·H·辛科塔 | 申请（专利权）人： | 维罗科学有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K31/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所11256 | 代理人： | 陈文平 |
| 地址： | 美国罗*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 多巴胺 激动剂 胃肠 制剂 | ||
1.一种舌下片剂药物剂型，其所显示的药代动力学特性包括：
a)该胃肠外药物剂型施用后1到90分钟的Tmax，
b)至少50％Cmax的血浆药物浓度平台持续90到360分钟；
其中所述药物剂型包含：
0.1-50mg的多巴胺激动剂，选自溴隐亭、麦角隐亭、利舒脲、或二氢麦角毒、SKF 75670、SKF 82957、SKF 81297、SKF 82958、SKF 82598、SKF 82526、SKF 38393，
2-15％以重量计的聚乙烯吡咯烷酮，
3-20％以重量计的羟丙基甲基纤维素，
3-25％以重量计的淀粉羟乙酸钠和羧甲基淀粉钠，
3-25％以重量计的ProSolv，
0.5-10％以重量计的柠檬酸，
0.5-5％以重量计的硬脂酸，
40-80％以重量计的甘露醇，和
可选地，5-30％以重量计的环糊精型分子。
2.权利要求1的舌下片剂药物剂型，其中所述药物剂型包含：
0.1-50mg的多巴胺激动剂，选自溴隐亭、麦角隐亭、利舒脲、或二氢麦角毒、SKF 75670、SKF 82957、SKF 81297、SKF 82958、SKF 82598、SKF 82526、SKF 38393，
2-6.5％以重量计的聚乙烯吡咯烷酮，
3-10％以重量计的羟丙基甲基纤维素，
1-6％以重量计的柠檬酸，
0.5-5％以重量计的硬脂酸，
60-90％以重量计的Pharmaburst，和
可选地，5-30％以重量计的环糊精型分子。
3.权利要求1的舌下片剂药物剂型，其中所述药物剂型包含：
0.1-50mg的多巴胺激动剂，选自溴隐亭、麦角隐亭、利舒脲、或二氢麦角毒、SKF 75670、SKF 82957、SKF 81297、SKF 82958、SKF 82598、SKF 82526、SKF 38393，
2-10％以重量计的聚乙烯吡咯烷酮，
3-10％以重量计的羟丙基甲基纤维素，
1-10％以重量计的柠檬酸，
0.5-5％以重量计的硬脂酸，
60-90％以重量计的Pharmaburst，和
可选地，5-30％以重量计的环糊精型分子。
4.权利要求1的舌下片剂药物剂型，其中所述药物剂型包含：
0.1-50mg的多巴胺激动剂，选自溴隐亭、麦角隐亭、利舒脲、或二氢麦角毒、SKF 75670、SKF 82957、SKF 81297、SKF 82958、SKF 82598、SKF 82526、SKF 38393，
5-25％以重量计的聚乙烯吡咯烷酮，
5-35％以重量计的羟丙基甲基纤维素，
10-40％以重量计的柠檬酸，
0.5-5％以重量计的硬脂酸，
3-25％以重量计的Pharmaburst，和
10-65％以重量计的碳酸氢钠。
5.一种经皮凝胶药物剂型，其所显示的药代动力学特性包括：
a)该胃肠外药物剂型施用后1到90分钟的Tmax，
b)至少50％Cmax的血浆药物浓度平台持续90到360分钟；
其中所述药物剂型包含：
0.1-50mg的多巴胺激动剂，选自溴隐亭、麦角隐亭、利舒脲、或二氢麦角毒、SKF 75670、SKF 82957、SKF 81297、SKF 82958、SKF 82598、SKF 82526、SKF 38393，
5-40％以重量计的聚乙二醇，
45-85％以重量计的甘油，
3-25％以重量计的二氧化硅，和
0.5-5％以重量计的柠檬酸。
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