[发明专利]包含硼酸类化合物-多元醇络合物的水性药物组合物无效

专利信息
申请号: 200980108108.X 申请日: 2009-03-03
公开(公告)号: CN101959500A 公开(公告)日: 2011-01-26
发明(设计)人: B·P·卡布拉;R·贾尼 申请(专利权)人: 爱尔康研究有限公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K47/02;A61K47/10;A61K31/535;A61K31/5575
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 美国德*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 包含 硼酸 化合物 多元 络合物 水性 药物 组合
【权利要求书】:

1.多剂量眼用组合物,包含:

第一种多元醇,第一种多元醇选自甘露醇、山梨醇或其组合;

第二种多元醇,第二种多元醇选自丙二醇、甘油或其组合;

有效量的硼酸类化合物,有效量是小于总组合物的约0.5w/v%;

抗菌防腐剂;和

水。

2.权利要求1的组合物,其中组合物符合欧洲药典A、欧洲药典B或两者。

3.权利要求1或2的组合物,其中防腐剂选自聚季铵化合物、过氧化氢或其组合。

4.权利要求1、2或3的组合物,其中防腐剂包括聚季铵盐-1。

5.权利要求2-4中任意一项的组合物,其中防腐剂至少是组合物的约0.0003w/v%,但小于约0.003w/v%。

6.权利要求1-5中任意一项的组合物,其中第一种多元醇至少是组合物的约0.01w/v%,但小于约0.5w/v%。

7.权利要求1-6中任意一项的组合物,其中第二种多元醇至少是组合物的约0.1w/v%,但小于约5w/v%。

8.权利要求1-7中任意一项的组合物,其中组合物基本上没有任何含氯的试剂。

9.权利要求1-8中任意一项的组合物,其中组合物基本上不含任何苯扎氯铵。

10.权利要求1-9中任意一项的组合物,进一步包含表面活性剂。

11.权利要求10的组合物,其中表面活性剂是HCO-40。

12.权利要求11的组合物,其中HCO-40至少是组合物的约0.03w/v%,但小于约0.5w/v%。

13.权利要求1-12中任意一项的组合物,其中组合物滴注入眼后所提供的对正常化眼泪pH的抵抗能力小于15μL 1M NaOH/mL组合物。

14.权利要求1-13中任意一项的组合物,其中组合物滴注入眼后所提供的对正常化眼泪pH的抵抗能力小于10μL 1M NaOH/mL组合物。

15.权利要求1-14中任意一项的组合物,其中第一种多元醇是甘露醇。

16.权利要求1-15中任意一项的组合物,其中第二种多元醇是丙二醇。

17.权利要求1-16中任意一项的组合物,进一步包含氯化钠。

18.权利要求1-17中任意一项的组合物,其中组合物的pH为约6.4至约7.2。

19.权利要求1-18中任意一项的组合物,进一步包含治疗剂。

20.权利要求19的组合物,其中治疗剂是曲伏前列素。

21.方法,包括:

将权利要求1-20中任意一项的组合物提供给人类的眼。

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