[发明专利]碳酸酐酶IX的抑制剂无效

专利信息
申请号: 200980107793.4 申请日: 2009-01-08
公开(公告)号: CN102083427A 公开(公告)日: 2011-06-01
发明(设计)人: 克雷格·齐默曼;约翰·W·巴比奇;约翰·乔亚尔;陆根良;凯温·P·马雷斯卡;克里斯·巴龙 申请(专利权)人: 分子洞察制药公司
主分类号: A61K31/18 分类号: A61K31/18;A61K31/4192;A61K31/444;A61K51/04;A61P35/00
代理公司: 广州三环专利代理有限公司 44202 代理人: 温旭;郝传鑫
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 碳酸 ix 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种通式I的复合物、其立体异构体或药学上可接受的盐:

其中:

V是化学键、O、C=O、C(=X)-NH、基团或基团,其中X是O或S;U是化学键或(O-CH2-CH2-O)p-CH2-CH2基团,其中p是1至3的整数;

W是化学键、O或NH;

Z是芳香环、双环芳香环、杂芳香环、双环杂芳香环或杂环;

m是0至6的整数;

n是0至6的整数;

Metal代表含有放射性核素的金属基团;以及

Chelate代表与所述放射性核素配位以形成所述复合物的螯合基团。

2.如权利要求1所述的复合物,其中,所述放射性核素选自:锝、铼、钇、铟和铜。

3.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-a的结构:

其中,M是锝(Tc)或铼(Re);Z是芳香环、双环芳香环、杂芳香环、双环杂芳香环或杂环。

4.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-b的结构:

其中,M是锝或铼;W是化学键、O或NH;Z是芳香环、双环芳香环、杂芳香环、双环杂芳香环或杂环,m是1至6的整数。

5.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-c的结构:

其中,M是锝或铼;W是化学键、O或NH;Z是芳香环、双环芳香环、杂芳香环、双环杂芳香环或杂环,n是0至3的整数。

6.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-d的结构:

其中,M是锝或铼;Z是芳香环、双环芳香环、杂芳香环、双环杂芳香环或杂环,m是1至6的整数,n是0至6的整数。

7.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-e的结构:

其中,M是锝或铼;Z是芳香环、双环芳香环、杂芳香环、双环杂芳香环或杂环,m是1至6的整数,n是1至6的整数。

8.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-f的结构:

其中,M是锝或铼;Z是芳香环、双环芳香环、杂芳香环、双环杂芳香环或杂环,p是1至3的整数,n是1至6的整数。

9.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-g的结构:

其中,M是锝或铼;Z是芳香环、双环芳香环、杂芳香环、双环杂芳香环或杂环,m是1至6的整数,n是1至6的整数。

10.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-h的结构:

其中,M是锝或铼;m是0至6的整数。

11.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-i的结构:

其中:

V是化学键、O、C=O、C(=X)-NH、基团或基团,其中X是O或S;U是化学键或(O-CH2-CH2-O)p-CH2-CH2基团,其中p是1至3的整数;

m是0至6的整数;

n是0至6的整数;

Metal代表含有放射性核素的金属基团;以及

Chelate代表与所述放射性核素配位以形成所述复合物的螯合基团。

12.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-j的结构:

其中,M是锝或铼;m是1至6的整数。

13.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-k的结构:

其中,M是锝或铼;m是1至6的整数。

14.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-l的结构:

其中,M是锝或铼;m是1至6的整数。

15.如权利要求1所述的复合物,其中所述放射性核素选自:锝、铼、钇、铟和铜。

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