[发明专利]碳酸酐酶IX的抑制剂无效
申请号: | 200980107793.4 | 申请日: | 2009-01-08 |
公开(公告)号: | CN102083427A | 公开(公告)日: | 2011-06-01 |
发明(设计)人: | 克雷格·齐默曼;约翰·W·巴比奇;约翰·乔亚尔;陆根良;凯温·P·马雷斯卡;克里斯·巴龙 | 申请(专利权)人: | 分子洞察制药公司 |
主分类号: | A61K31/18 | 分类号: | A61K31/18;A61K31/4192;A61K31/444;A61K51/04;A61P35/00 |
代理公司: | 广州三环专利代理有限公司 44202 | 代理人: | 温旭;郝传鑫 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 碳酸 ix 抑制剂 | ||
1.一种通式I的复合物、其立体异构体或药学上可接受的盐:
其中:
V是化学键、O、C=O、C(=X)-NH、基团或基团,其中X是O或S;U是化学键或(O-CH2-CH2-O)p-CH2-CH2基团,其中p是1至3的整数;
W是化学键、O或NH;
Z是芳香环、双环芳香环、杂芳香环、双环杂芳香环或杂环;
m是0至6的整数;
n是0至6的整数;
Metal代表含有放射性核素的金属基团;以及
Chelate代表与所述放射性核素配位以形成所述复合物的螯合基团。
2.如权利要求1所述的复合物,其中,所述放射性核素选自:锝、铼、钇、铟和铜。
3.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-a的结构:
其中,M是锝(Tc)或铼(Re);Z是芳香环、双环芳香环、杂芳香环、双环杂芳香环或杂环。
4.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-b的结构:
其中,M是锝或铼;W是化学键、O或NH;Z是芳香环、双环芳香环、杂芳香环、双环杂芳香环或杂环,m是1至6的整数。
5.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-c的结构:
其中,M是锝或铼;W是化学键、O或NH;Z是芳香环、双环芳香环、杂芳香环、双环杂芳香环或杂环,n是0至3的整数。
6.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-d的结构:
其中,M是锝或铼;Z是芳香环、双环芳香环、杂芳香环、双环杂芳香环或杂环,m是1至6的整数,n是0至6的整数。
7.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-e的结构:
其中,M是锝或铼;Z是芳香环、双环芳香环、杂芳香环、双环杂芳香环或杂环,m是1至6的整数,n是1至6的整数。
8.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-f的结构:
其中,M是锝或铼;Z是芳香环、双环芳香环、杂芳香环、双环杂芳香环或杂环,p是1至3的整数,n是1至6的整数。
9.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-g的结构:
其中,M是锝或铼;Z是芳香环、双环芳香环、杂芳香环、双环杂芳香环或杂环,m是1至6的整数,n是1至6的整数。
10.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-h的结构:
其中,M是锝或铼;m是0至6的整数。
11.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-i的结构:
其中:
V是化学键、O、C=O、C(=X)-NH、基团或基团,其中X是O或S;U是化学键或(O-CH2-CH2-O)p-CH2-CH2基团,其中p是1至3的整数;
m是0至6的整数;
n是0至6的整数;
Metal代表含有放射性核素的金属基团;以及
Chelate代表与所述放射性核素配位以形成所述复合物的螯合基团。
12.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-j的结构:
其中,M是锝或铼;m是1至6的整数。
13.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-k的结构:
其中,M是锝或铼;m是1至6的整数。
14.如权利要求1所述的复合物,其具有通式I-l的结构:
其中,M是锝或铼;m是1至6的整数。
15.如权利要求1所述的复合物,其中所述放射性核素选自:锝、铼、钇、铟和铜。
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