[发明专利]3-烷基-哌嗪衍生物及其用途无效

专利信息
申请号: 200980105051.8 申请日: 2009-02-05
公开(公告)号: CN101952278A 公开(公告)日: 2011-01-19
发明(设计)人: D·S·卡特;M·C·卢卡斯;R·C·舍恩菲尔德;R·J·韦克特 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D409/04;A61K31/496;A61P25/24;A61P25/18
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 烷基 衍生物 及其 用途
【权利要求书】:

1.式I化合物或其可药用盐:

其中:

m是1至3;

n是0至2;

Ar是:

任选取代的吲哚基;

任选取代的吲唑基;

任选取代的氮杂吲哚基;

任选取代的氮杂吲唑基;

任选取代的2,3-二氢-吲哚基;

任选取代的苯并噻吩基;

任选取代的苯并咪唑基;

任选取代的苯并唑基;

任选取代的苯并噻唑基;

任选取代的喹啉基;

任选取代的异喹啉基;

任选取代的萘基;或

任选取代的苯基;

X、Y和Z之一是N且其它的是CRa,或者X、Y和Z是CRa,其中各

Ra彼此独立地是氢或R7

R1是:氢;C1-C6-烷基;或胺保护基;

R2是:

C3-C6-烷基;

C1-C6-烷氧基-C1-C3-烷基;

羟基-C1-6烷基;

C3-C6-环烷基;

C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基;

C3-C6-环烷基氧基-C1-C3-烷基;

C3-C6-环烷基-C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基;

芳基;

杂芳基;

芳氧基-C1-C3-烷基;

杂芳氧基-C1-C3-烷基;

杂环基;或

杂环基-C1-C3-烷基;

R3是:氢;或C1-C6-烷基;

或R2和R3与它们所连接的原子一起可形成C3-C6-环烷基;

R4是:氢;或C1-C6-烷基;

或R2和R4与它们所连接的原子一起可形成5或6元杂环。

2.权利要求1所述的化合物,其中R1是氢。

3.权利要求1所述的化合物,其中R3是氢。

4.权利要求1所述的化合物,其中R4是氢。

5.权利要求1所述的化合物,其中R2和R3与它们所连接的原子一起形成C3-C6-环烷基环。

6.权利要求1所述的化合物,其中R2和R4与它们所连接的原子一起形成5元杂环。

7.权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式Ia或Ib的化合物

其中Ar、R2和R4如权利要求1所定义。

8.权利要求1所述的化合物,其中Ar是任选取代的吲哚基。

9.权利要求1所述的化合物,其中Ar是任选取代的吲唑基。

10.权利要求1所述的化合物,其中Ar是任选取代的苯并噻吩基。

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