[发明专利]长链醇的酯及其治疗皮肤的用途

说明书

发明背景

长链醇在化妆和个人护理产品中具有诸多的应用。长链醇例如山嵛醇(behenyl alcohol)作为润肤剂是有用的，来使得皮肤更光滑和防止水分损失。其他醇是有用的活性成分。一个这样的例子是艾地苯醌(idebenone)，其是一种有效的抗氧化剂，其已经表现出降低皮肤粗糙和细纹和皱纹，以及还改善光损伤的皮肤(McDaniel，D.H.；Neudecker，B.A.；Dinardo，J.C.；Lewis II，J.A.；Maibach，H.I.Journal of Cosmetic Dermatology 2005，4，167-173)。这种材料还据称引起保护性和再生性效应(US专利6,756,045)，减少皮肤着色过多(US专利公开2005/0175559)，和减少人类皮肤中的刺激和/或炎性反应(US专利申请公开2005/0197407)。艾地苯醌的酯衍生物可以改善这种橙色固体的物理性能。另外，艾地苯醌与脂肪酸的酯类将在皮肤中水解，来提供艾地苯醌以及脂肪酸衍生物(其也可以具有积极的益处)。

酯例如艾地苯醌典型的化学制备包括将醇与酸，酰氯，或者酸酐进行反应。这些方法经常使用苛刻的试剂或者高温，如果醇或者酸衍生物是不稳定的，则这会导致困难。

已经报道了艾地苯醌的短链酯和类似分子。US专利4,271,083报道了艾地苯醌的烷基酯和类似分子，这里该烷基酯具有1-4个碳原子。US专利4,407,757描述了艾地苯醌的乙酸酯和类似分子。US专利6,756,045描述了艾地苯醌的亲水酯，特别是磺酸酯。这些参考文献都没有提到用酶的手段来制备这些材料。

也没有参考文献描述艾地苯醌与长链脂肪酸的衍生物，其会具有比短链脂肪酸更大的生理学相容性和更少的皮肤刺激(Schurer，2002，Contact Dematitis 47：199；Kojima等人，1998，Altern Animal Test.Exper.5：201)。

发明内容

本发明的第一实施方案涉及到一种组合物，其包含酯和皮肤病学上可接受的载体，其中该酯是用通式1表示的：

其中

R和R¹独立的是C₁-C₄烷基，

R²选自C₅-C₂₂烷基、C₅-C₂₂链烯基、C₅-C₂₀二烯基、C₆-C₂₂三烯基、C₈-C₂₂四烯基及其混合物，和

n是2-12。

另外一种实施方案涉及到一种治疗皮肤状况(skin condition)的方法，其包含向皮肤上施用有效量的组合物，该组合物包含酯和皮肤病学上可接受的载体，其中该酯是用通式1表示的：

其中

R和R¹独立的是C₁-C₄烷基，

R²选自C₅-C₂₂烷基、C₅-C₂₂链烯基、C₅-C₂₀二烯基、C₆-C₂₂三烯基、C₈-C₂₂四烯基及其混合物，和

n是2-12。

具体实施方式

本发明涉及到长链醇的一系列新的酯和含有该酯的组合物，该酯用通式1表示：

其中

R和R¹选自支和直链的C₁-C₄烷基，R²选自被取代和未被取代的支和直链的饱和C₅-C₂₂烷基、被取代和未被取代的支和直链的C₅-C₂₂链烯基(alkenyl)、被取代和未被取代的支和直链的C₅-C₂₀二烯基、被取代和未被取代的支和直链的C₆-C₂₂三烯基、被取代和未被取代的支和直链的C₈-C₂₂四烯基及其混合物，和n是2-12。