[发明专利]哒嗪杀真菌剂

说明书

本发明涉及作为活性成分的新颖的哒嗪衍生物，其具有杀微生物活性，特别是杀真菌活性。本发明还涉及这些活性成分的制备，涉及在这些活性成分的制备中用作中间体的新颖的杂环衍生物，涉及这些新颖的中间体的制备，涉及包含至少一种新颖的活性成分的农业化学组合物，涉及这些组合物的制备和涉及上述活性成分或组合物在农业或园艺中防治或预防致植物病性微生物，优选真菌，对植物、收获的粮食作物、种子或非生命材料的侵染的用途。

此外，本发明还涉及这些新颖的哒嗪衍生物作为植物生长调节剂(PGRs)的用途。

此外，本发明还涉及包含改善植物的新颖哒嗪衍生物的组合物，该改善过程一般地且在后文中称为“植物保健”。

本发明还涉及这些新颖的哒嗪衍生物在治疗癌症中的用途并涉及包含至少一种这些化合物作为活性组分的杀真菌组合物或药用组合物。

本发明提供式I化合物：

其中

R¹是甲基、乙基或异丙基；

R²是氯、氟、羟基或C₁-C₂烷氧基；

R³是H、氯、氟、甲氧基或C₁-C₃烷基；

R⁴是氯、氟或溴；和

R⁵是H、氟或甲氧基；

或其农业化学上可用的盐形式；

条件是：当R¹是甲基，R²是氯而R³是H时，那么R⁴或R⁵不是氟。

上下文所提及的吡啶基可以带有一个或两个等同或不同取代基。取代基的实例是：卤素、烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基、卤代烯基、环烯基、炔基、卤代炔基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、烯氧基、卤代烯氧基、炔氧基、卤代烯氧基、烷硫基、卤代烷硫基、环烷硫基、烯硫基、炔硫基、烷基羰基、卤代烷基羰基、环烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、烷氧基烷基、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基。任选经取代的吡啶-3-基或喹啉-2-基的一般实例包括6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-甲基吡啶-3-基、6-(三氟甲基)-吡啶-3-基、6-甲氧基吡啶-3-基、6-(三氟甲氧基)-吡啶-3-基、5，6-二氯吡啶-3-基、5，6-二甲基吡啶-3-基、喹啉-2-基、4-氯喹啉-2-基、4-甲基喹啉-2-基、4-甲氧基喹啉-2-基。

卤素意指氟、氯、溴或碘。

上下文所提及的烷基残基可以是直链的或支化的。

烷基本身或作为其它取代基的一部分取决于所提及的碳原子数是，例如甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基及其异构体，例如，异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基、异戊基或叔戊基。

卤代烷基可以含有一个或多个等同或不同卤素原子和，例如可以代表CH₂Cl、CHCl₂、CCl₃、CH₂F、CHF₂、CF₃、CF₃CH₂、CH₃CF₂、CF₃CF₂或CCl₃CCl₂。

环烷基本身或作为其它取代基的一部分取决于所提及的碳原子数是，例如环丙基、环丁基、环戊基或环己基。

烯基本身或作为其它取代基的一部分取决于所提及的碳原子数是，例如乙烯基、烯丙基、1-丙烯基、丁烯-2-基、丁烯-3-基、戊烯-1-基、戊烯-3-基、己烯-1-基或4-甲基-3-戊烯基。

炔基本身或作为其它取代基的一部分取决于所提及的碳原子数是，例如乙炔基、丙炔-1-基、丙炔-2-基、丁炔-1-基、丁炔-2-基、1-甲基-2-丁炔基、己炔-1-基或1-乙基-2-丁炔基。

式I化合物存在一个或多个可能的不对称碳原子意味着所述化合物可以出现光学异构形式，亦即对映异构或非对映异构形式。可能存在的脂族C＝C双键导致几何异构，亦即还可以出现顺-反或(E)-(Z)异构。另外围绕单键的旋转阻碍还可以导致出现阻转异构体。式I意在包括全部这些可能的异构体及其混合物。本发明意在包括式I化合物的全部这些可能的异构体形式及其混合物。

在各种情况下，根据本发明的式I化合物呈游离形式或可农用盐的形式。

根据本发明的式I化合物的优选小组是那些，其中