[发明专利]用于牙齿组织再矿化的凝胶

说明书

应用领域

本发明涉及口腔医学和香料工业，具体地涉及用于牙齿组织再矿化的凝胶。

发明背景

已知为牙齿组织再矿化设计的含有葡萄糖酸钙、纤维素胶、二甲亚砜、呋喃西林、甘油和水的制剂(SUA3第1774870号，IPC 5 A61K 6/02，1992)。

所制备的制剂被干燥，并且然后以弹性膜的形式用于牙齿的受损害部分的涂敷，牙齿的受损害部位的表面之前已经被清洁以除去牙齿沉积物。所涂敷的膜被唾液润湿，转化成凝胶，并且逐步分解60-120分钟，从而提供再矿化物质的长时间释放及其对固体牙齿组织的扩展的效果。膜用具的必要性和溶解的持续时间使患者难以在家中使用所述制剂。

发明内容

本发明的技术成果通过含有易获得的组分的有效再矿化制剂的实际使用来实现，所述有效再矿化制剂可以被患者在无需任何帮助的情况下使用，用于龋齿预防、非龋性病症治疗、牙齿过敏治疗以及牙齿视觉外观(颜色和光泽)的改善。

该技术成果可以通过用于牙齿组织再矿化的凝胶得到加强，所述凝胶包含作为活性组分的木糖醇2-25wt.％、甘油磷酸钙0.1-3.0wt.％、镁离子源0.01-0.50wt.％和瓜尔豆胶0.03-0.30wt.％，以及同样用于牙齿凝胶制备的惰性组分。

使用完全或部分离解为离子的镁盐作为镁离子源，具体地使用以下盐的其中之一：氯化镁、硫酸镁或硝酸镁。

木糖醇在所述制剂中具有几种功能：作为增甜剂，木糖醇改进制剂的味觉性质；作为多元醇，木糖醇起保水组分的作用。木糖醇的涉及链球菌的生物化学新陈代谢的机制的特征在于致死合成，导致减弱的病原微生物活性和改善的口腔器官条件。木糖醇促进生物活性组分向牙齿组织的转变。(Tanzer J.M./Xylitol chewing gum and dental caries(木糖醇口香糖和龋齿).//Int.Dent.J.，1995年2月；45(1 Suppl 1)：65-76)。

甘油磷酸钙是对牙齿和牙周膜组织的活性磷和钙供给的来源，并且促进珐琅质/唾液系统中的矿化的生理过程。甘油磷酸钙改善制剂的防龋齿效果以及非龋齿病症中的再矿化。此外，甘油磷酸钙增强这样的组织中的合成代谢过程，该组织对于牙齿疾病预防来说是重要的。

镁是牙齿的结构组成部分。镁作为微量元素被结合进复合制剂中，微量元素是磷酸酶的辅因子。在这些酶的影响下，提高了磷酸酯向固体牙齿组织中的结合。

向制剂中加入含有矿物添加剂的瓜尔豆胶以用于提高牙齿膜的稠度，并且也用于提高该膜向固体组织的附着。瓜尔豆胶粉末由瓜尔豆(Cyamopsis tetraganoloba)种子的胚乳生产，瓜尔豆是一种植物，被称为瓜尔豆(guar)。根据瓜尔豆胶的化学成分，瓜尔豆胶是植物成因的非离子性多糖(non-ionique polysaccaride)。分子结构是直链的，由半乳糖和甘露糖形成，因此瓜尔豆胶是半乳糖甘露聚糖，具有约2∶1的甘露糖与半乳糖比率。如果瓜尔豆胶被溶解于冷水或热水中，那么其形成高黏度凝胶(由Whistler R.L.和BeMiller J.N.编辑的Industrial Gums(工业胶)，第三版；Academic Press 1993)。

优选地，发明实现要求凝胶包含作为惰性组分的以下组分，wt.％

甘油                        2-20

山梨糖醇                    2-20

羟乙基纤维素                1.5-3.0

非离子表面活性组分            0.2-1.5

防腐剂                        0.01-0.30

香精                          0.02-0.50

饮用水                        余量

在凝胶制备过程中，可以利用聚山梨醇酯-20、PEG-40氢化蓖麻油(聚氧化乙烯(40)氢化蓖麻油)、烷基多苷作为非离子表面活性组分。

可以使用例如尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、或它们的钠盐、以及苯氧乙醇、苯甲酸(benzole acid)、苯甲酸钠、山梨酸钾、百里酚的组分作为防腐剂。

因此，发明了以凝胶的形式的高效率制剂，所述制剂在一系列2-4周测试(取决于临床情况)中每天清理软牙垢之后用于口腔中，用于龋齿预防、非龋性病症治疗、牙齿过敏治疗以及用于牙齿视觉外观(颜色和光泽)的改善。

发明的实现