[发明专利]亚乙基肼酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 200980000247.0 | 申请日: | 2009-02-06 |
公开(公告)号: | CN101679242A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | 邓炳初;吕贺军;陈一千;宋鹏;王胜蓝 | 申请(专利权)人: | 上海恒瑞医药有限公司 |
主分类号: | C07D207/263 | 分类号: | C07D207/263;C07D209/14;C07D231/22;C07D403/12;C07C243/38;C07D257/04;A61K31/4015;A61K31/4152;A61K31/4155;A61P7/04;A61P43/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 | 代理人: | 程 伟 |
地址: | 200245中*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙基 肼酰胺类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.通式(I)所示的化合物或其药学上可以接受的盐:
其中:
R1、R2或R3各自独立地选自氢原子或C1-4烷基,或者
R2与R1或R3和其相连接的原子形成一个4~6元环;
R4选自卤素、C1-4烷基、四唑基、羧基或-C(=O)OC1-4烷基;
R5选自氢原子或C1-4烷基;
X选自氧原子或硫原子;且
Y选自
R6选自氢原子、卤素或C1-4烷基;且
R7选自氢原子或C1-4烷基。
2.通式(II)所示的化合物或其药学上可接受的盐,
其中:
R1、R2或R3各自独立地选自氢原子或C1-4烷基,或者
R2与R1或R3和其相连接的原子形成一个4~6元环;
R4选自卤素、C1-4烷基、四唑基、羧基或-C(=O)OC1-4烷基;
R5选自氢原子或C1-4烷基;
R6选自氢原子、卤素或C1-4烷基;且
X选自氧原子或硫原子。
3.通式(III)所示的化合物或其药学上可接受的盐,
其中:
R1、R2或R3各自独立地选自氢原子或C1-4烷基,或者
R2与R1或R3和其相连接的原子形成一个4~6元环;
R4选自卤素、C1-4烷基、四唑基、羧基或-C(=O)OC1-4烷基;
R5或R7各自独立地选自氢原子或C1-4烷基;且
X选自氧原子或硫原子。
4.根据权利要求1~3任一项所述的化合物或其药学上可以接受的盐,其中 所述的化合物选自:
5.通式(IA)所示化合物,所述化合物为合成如权利要求1所述的通式(I)化 合物合成的中间体:
其中:
R4选自四唑基、羧基或-C(=O)OC1-4烷基;
R5选自氢原子或C1-4烷基;且
X选自氧原子或硫原子。
6.通式(IB)所示化合物,所述化合物为合成如权利要求1所述的通式(I)化 合物合成的中间体:
其中:
R1、R2或R3各自分别选自氢原子或C1-4烷基,或者
R2与R1或R3和其相连接的原子形成一个4~6元环;且
Y如权利要求1所定义。
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