[发明专利]畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制备技术领域，尤其是一种畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片及其制备方法。

背景技术

随着我国畜禽养殖业的迅速发展和兽药研究的不断发展，抗生素在畜禽各种疾病感染治疗上的应用已形成普遍，对提高畜禽的成活率和健康水平以及疾病有效控制和治疗都起到了积极作用。盐酸多西环素为四环素类抗生素，抗菌谱与其他四环素类相似，体外和体内抗菌活性均较土霉素、四环素强。主要用于治疗畜禽的支原体病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病和鹦鹉热。内服吸收迅速，受食物影响较小，生物利用度高，有效血药浓度维持时间长，对组织渗透力强，分布广泛。

口腔崩解片可影响药物的溶解速率，快速释放并到达作用靶点，快速达到CSS，在预防和治疗严重感染方面非常重要，从而控制急症急性发作和感染，故制成口腔崩解片可提高药物的生物利用度并能迅速控制感染。口腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，即可按普通剂吞服，又可放于水中崩解后送服，还可以不需用水吞咽服药。在药物到达胃肠道之前能迅速崩解并分散成细微的颗粒，造成药物在胃肠道大面积分布，吸收点增多，从而降低了药物对胃肠道的局部刺激。由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分随吞咽动作进入胃肠道外，也有相当部分经口腔吸收，因而起效快、首过效应小，尤其适用于严重疾病、吞咽困难及取水不便的畜禽，为服药提供了方便，在制备时采用阿斯巴坦改善制剂的口感，大大提高服药依从性，解决服药困难的问题。

盐酸多西环素口腔崩解片国内外尚未有本产品的生产，也未有该产品的研制，因此国内急需研制开发一种和一系列的给药方便、不需给水、吸收快、生物利用度高、服用方法、口感好、肠道残留少、副作用低、避免肝脏的首过效应或者只需少量用水且无需咀嚼的兽药产品，以弥补国内兽药市场在剂型上的空白，为治疗畜禽严重感染的急症专用药物开辟新途径。

发明内容

本发明的目的是提出一种吸收快、生物利用度高、肠道残留少、副作用低的畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片及其制备方法。

本发明实现目的的技术方案是：

一种畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片，构成组分及其重量份数分别为：

盐酸多西环素                 30-150份

微晶纤维素                   60-150份

低取代羟丙基纤维素(L-HPC)    25-60份

乳糖                         50-120份

阿斯巴坦                     30-100份

鲜奶王香精                   10-30份

糖精钠                       0.3-1份

硬脂酸镁                     1-3份。

一种畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片的制备方法，步骤是：

(1)将盐酸多西环素、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、乳糖过80目筛备用；

(2)称取处方量盐酸多西环素、低取代羟丙基纤维素、乳糖、阿斯巴坦、鲜奶王香精、处方量4/5的微晶纤维素各组分，以等量递加方式，混匀，形成粉末混合物；

(3)将处方量糖精钠溶解于乙醇溶液中，混合均匀备用；

(4)向粉末混合物中均匀喷洒糖精钠乙醇溶液，制成软材，用20目筛制粒；

(5)在55±5℃温度条件下烘干2~3小时，控制颗粒水分含量小于3％；

(6)过20目筛整粒，加入处方量硬脂酸镁和处方量1/5的微晶纤维素，混匀；

(7)压制成片，即得盐酸多西环素口腔崩解片。

而且，所述乙醇溶液的浓度为75％。

本发明的优点和有益效果为：

(1)本发明在口腔内溶解，在胃内分布均匀，10％的药物在胃内滞留5.5小时，肠道残留少，副作用低，吸收快、生物利用度高，可避免在胃酸侵蚀药物，有利于增加药物的稳定性，可对幽门螺杆菌进行局部治疗。

(2)本发明生产设备简单、操作容易，重量差异小，成本低，打破了仅用冻干工艺生产口腔崩解片的常规，开辟了国内采用一般粉末制颗粒压片技术即可生产口腔崩解片，是国内口服制剂加工技术的重大突破，为国内兽药市场治疗急症开辟了新途径。

(3)本发明所涉及的盐酸多西环素口腔崩解片为四环素类抗生素，可广泛用于治疗革兰氏阳性、阴性菌和支原体引起的感染性疾病，如巴氏杆菌病、布氏杆菌病、炭疽、大肠杆菌病、沙门氏菌病、猪螺旋体病、猪和鸡的支原体病等。

具体实施方式