[发明专利]一种兽用抗寄生虫的缓释注射剂

说明书

技术领域：

本发明系关于一种抗寄生虫的缓释注射剂，特别是一种兽用抗寄生虫缓释注射剂。

背景技术：

阿维菌素是目前世界上最为优良，使用最广的一类广谱高效抗寄生虫药，是由链霉菌 发酵产生的一组大环内酯类物质。现在这类药物中已商品化的有阿维菌素、伊维菌素、多 拉菌素和埃谱利诺菌素以及塞拉菌素等。伊维菌素是阿维菌素选择性加氢衍生物，具有广 谱高效性、较高的安全性、不易产生耐药性、一次投药能同时驱杀体内外寄生虫等优点， 至今仍被视为近20年来抗寄生虫药物研究中最为杰出的研究成果。

中医药是中华民族优秀的文化瑰宝。她为中华民族的繁衍昌盛，为世界医药和人类健 康作出了巨大贡献。我国是中药大国，中药的发源地。常用中药多达5000余种，多糖广泛 地存在于许多中药材中。如：黄芪多糖，商陆多糖，当归多糖，牛膝多糖，枸杞多糖，茯 苓多糖，银耳多糖，云芝多糖，灵芝多糖，香菇多糖，金针菇子实体多糖，猕猴桃多糖， 淫羊藿多糖等等。它们具有多方面的生物活性。多糖类中药是一类免疫增强剂，药理作用 甚广，从免疫药理的角度看，它们都能明显调节T、B、CTL、NK和M中等细胞功能，能促 进Ig类抗体含量的提高，促进IL-2的产生和11-2R的表达，能诱导IL-6和TNF的产生。 有的还具有抗辐射、抗肝细胞坏死、抗病毒及增强抗癌药物疗效等作用。多糖是中药发挥 独特疗效的重要物质基础之一，中药多糖资源丰富，有巨大的发展潜力。糖生物学糖工程 是90年代发展起来的生物化学中最后一个巨大的科学前沿。有人预计如同20世纪是蛋白 质、肽类、氨基酸与核酸时代一样，21世纪应当是糖和多糖生命科学的时代。糖生物学在 中医药领域的应用将使中医药现代进程带来一场深刻的革命。

一些专利(如02117212.9和PCT/CN03/00202)中描述了以高分子材料为缓释载体材 料制备含治疗药物的兽用缓释注射制剂，该制剂的特点是：1、高分子材料以溶解或溶胀状 态分散于制剂介质中：2、液体状态或粘稠液体状态的制剂在注射到体内后，其中的部分液 体分散介质及部分药物从注射位点很快扩散，剩余的高分子材料和部分药物及少量疏水性 液体介质则在注射部位形成半固体的疏水性很强的聚集体，这种聚集体限制了裹在其中的 活性成份的扩散速度，从而使药效的作用时间显著延长，例如用该技术制备的含阿维菌素 或伊维菌素的注射剂，一次用药后，其药效维持时间可达100天或更长。由于所采用的高 分子材料的强疏水性和不可扩散性，还有不同治疗药物在活性方面存在着很大的差异，以 及活性成份在不同分散介质中的溶解度差异等等因素，这些都会影响到制剂的缓释效果、 生物利用度、刺激性和稳定性。有些制剂对注射部位的组织损伤很重，甚至会造成注射部 位不可逆的组织坏死。因此，筛选生物相容性好、且在少量助溶剂存在下便有很好的溶解 或溶胀性能的高分子溶液/凝胶体系，是制备含缓释注射剂的关键环节。

发明内容

本发明目的旨在利用糖生物学糖工程在传统中草药领域的最新研究成果，结合临床医 学，将免疫增强和驱杀体表寄生虫结合，同时利用多糖形成的高分子三维网状结构构建缓 释体系，从而提供一种兽用抗寄生虫缓释注射剂，特别是含有伊维菌素的抗寄生虫注射剂。

本发明目的是这样实现的：

一种兽用抗寄生虫缓释注射剂，其特征在于，它包括作为驱虫药的活性成分和至少另 外一种中草药多糖，或者还含有作为抗氧化剂的油浴性抗氧化剂或含硫元素的抗氧化剂， 或维生素E类抗氧化剂，包含于便于给药和所述活性成分给药的载体中；所述的作为驱虫 药的活性成分至少一种为从链霉菌发酵产生的一组大环内酯类物质中已商品化的药物阿维 菌素、多拉菌素、埃谱利诺菌素或塞拉菌素，或由这类物质合成的衍生物伊维菌素。

所述的作为驱虫药的活性成分包含有阿维菌素。

所述的作为驱虫药的活性成分包含有伊维菌素。

其中，所述的作为驱虫药的活性成分占该注射剂总重量的0.001％～30％，优选 0.01％～5％。