[发明专利]作为酪氨酸激酶抑制剂的4-(取代苯胺基)喹唑啉衍生物有效

申请号：	200910265402.3	申请日：	2009-12-25
公开（公告）号：	CN102108079A	公开（公告）日：	2011-06-29
发明（设计）人：	王晶翼;范传文;张龙;郭宗儒;刘川;严守升;杨清敏;张明会;马崇雷;李小辉	申请（专利权）人：	齐鲁制药有限公司
主分类号：	C07D405/04	分类号：	C07D405/04;A61K31/517;A61P43/00;A61P35/00;A61P35/02
代理公司：	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038	代理人：	程泳
地址：	250100 ***	国省代码：	山东;37
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摘要：
搜索关键词：	作为酪氨酸激酶抑制剂取代苯胺喹唑啉衍生物
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【权利要求书】：

1.式I化合物：

或其药学可接受的盐、溶剂合物，

其中，X选自(CH₂)_m、CO，其中m选自0-4，R 选自其中R₁选自氢、C_1-4烷基、一个或多个卤素取代的C_1-4烷基、C_1-4烷基酰基、一个或多个卤素取代的C_1-4烷基酰基、C_1-6烷基磺酰基、一个或多个卤素取代的C_1-4烷基磺酰基、C_1-4烷氧基酰基、一个或多个卤素取代的C_1-4烷氧基酰基；其中卤素可独立地选自氟、氯和溴。

2.根据权利要求1的式I化合物，其中所述的X是CH₂或CO；R是

3.根据权利要求1的式I化合物，其中所述的X是CH₂或CO；R是其中R₁选自氢、C_1-4烷基、一个或多个卤素取代的C_1-4烷基、C_1-4烷基酰基、一个或多个卤素取代的C_1-4烷基酰基、C_1-4烷基磺酰基、一个或多个卤素取代的C_1-4烷基磺酰基、C_1-4烷氧基酰基、一个或多个卤素取代的C_1-4烷氧基酰基。

4.根据权利要求1至3任一项所述的式I化合物，其选自：

N-(4-(3-氟苄氧基)-3-氯苯基)-6-(5-(吗啉基甲基)-2-呋喃基)-喹唑啉-4-胺；

N-(4-(3-氟苄氧基)-3-氯苯基)-6-(5-((4-甲基哌嗪基-1-)甲基)-2-呋喃基)-喹唑啉-4-胺；

N-(4-(3-氟苄氧基)-3-氯苯基)-6-(5-((-1-哌嗪基)甲基)-2-呋喃基)-喹唑啉-4-胺；

N-(4-(3-氟苄氧基)-3-氯苯基)-6-(5-((4-乙氧基羰基哌嗪基-1-)甲基)-2-呋喃基)-喹唑啉-4-胺；

N-(4-(3-氟苄氧基)-3-氯苯基)-6-(5-((4-甲磺酰基哌嗪基-1-)甲基)-2-呋喃基)-喹唑啉-4-胺；

N-(4-(3-氟苄氧基)-3-氯苯基)-6-(5-((4-乙酰基哌嗪基-1-)甲基)-2-呋喃基)-喹唑啉-4-胺；

N-(4-(3-氟苄氧基)-3-氯苯基)-6-(5-((4-甲基哌嗪基-1-)酰基)-2-呋喃基)-喹唑啉-4-胺，

或其药学可接受的盐、溶剂合物。

5.一种药物组合物，其包含权利要求1至4任一项所述的式I化合物，以及任选的一种或多种药学可接受的载体或赋形剂。

6.权利要求1至4任一项所述的式I化合物在制备酪氨酸激酶抑制剂中的用途。

7.权利要求1至4任一项所述的式I化合物在制备用于治疗和/或预防哺乳动物与受体酪氨酸激酶相关的疾病或病症的药物中的用途。