[发明专利]HCV NS3-NS4A蛋白酶抑制无效
| 申请号: | 200910262566.0 | 申请日: | 2005-09-30 |
| 公开(公告)号: | CN102160891A | 公开(公告)日: | 2011-08-24 |
| 发明(设计)人: | C·林;W·P·泰勒 | 申请(专利权)人: | 威特克斯医药股份有限公司 |
| 主分类号: | A61K38/08 | 分类号: | A61K38/08;A61K45/00;A61P31/14;A61L2/16;A61L101/46 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陶家蓉 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | hcv ns3 ns4a 蛋白酶 抑制 | ||
1.抑制基因型-2丙型肝炎病毒(HCV)NS3-NS4A蛋白酶的方法,该方法包括将该蛋白酶与有效量的VX-950或其药学上可接受的盐接触以抑制该蛋白酶的活性。
2.抑制HCV基因型-3NS3-NS4A蛋白酶的方法,该方法包括将该蛋白酶与有效量的VX-950或其药学上可接受的盐接触以抑制该蛋白酶的活性。
3.治疗患者HCV基因型-2感染的方法,该方法包括给予患者VX-950或其药学上可接受的盐。
4.治疗患者HCV基因型-3感染的方法,该方法包括给予患者VX-950或其药学上可接受的盐。
5.如权利要求3或4所述的方法,包括给予所述患者另一种物质的附加步骤,所述物质选自免疫调节剂、细胞色素p45抑制剂、抗病毒剂、HCV蛋白酶的第二抑制剂、HCV生命周期另一靶点的抑制剂、或它们的组合;其中所述另一种物质是作为VX-950的同一剂型的一部分或作为分开的剂型给予的。
6.如权利要求5所述的方法,其特征在于,所述免疫调节剂为α-、β-或γ-干扰素或胸腺素;所述抗病毒剂为利巴韦林、金刚烷胺或替比夫定;或所述HCV生命周期另一靶点的抑制剂是HCV螺旋酶、聚合酶或金属蛋白酶的抑制剂。
7.如权利要求5所述的方法,其特征在于,所述细胞色素p450抑制剂是利托那韦。
8.如权利要求5所述的方法,其特征在于,所述另一种物质是VX-497。
9.如权利要求5所述的方法,其特征在于,所述另一种物质是干扰素。
10.消除或减少生物样品或医药或实验室设备基因型-2或基因型-3HCV污染的方法,该方法包括将所述生物样品或医药或实验室设备与VX-950接触的步骤。
11.如权利要求10所述的方法,其特征在于,所述样品或设备选自体液、生物组织、外科设备、外科服装、实验室设备、实验室服装、血液或其他体液收集器具、血液或其他体液储备材料。
12.如权利要求11所述的方法,其特征在于,所述体液为血液。
13.抑制HCV基因型-2NS3-NS4A蛋白酶的组合物,包括:i)抑制HCV基因型-2NS3-NS4A蛋白酶有效量的VX-950或其药学上可接受的盐;和ii)可接受的载体、佐剂或赋形剂。
14.抑制HCV基因型-3NS3-NS4A蛋白酶的组合物,包括:i)抑制HCV基因型-3NS3-NS4A蛋白酶有效量的VX-950或其药学上可接受的盐;和ii)可接受的载体、佐剂或赋形剂。
15.如权利要求13或14所述的组合物,其特征在于,所述组合物配制成用于对患者给药的形式。
16.如权利要求15所述的组合物,其特征在于,所述载体、佐剂或赋形剂是药学上可接受的载体、佐剂或赋形剂。
17.如权利要求16所述的组合物,其特征在于,所述组合物包括另一种物质,所述物质选自免疫调节剂、细胞色素p450抑制剂、抗病毒剂、HCV蛋白酶的第二抑制剂、HCV生命周期另一靶点的抑制剂、细胞色素p450抑制剂、或它们的组合。
18.如权利要求17所述的组合物,其特征在于,所述免疫调节剂为α-、β-或γ-干扰素或胸腺素;所述抗病毒剂为利巴韦林、金刚烷胺或替比夫定;或所述HCV生命周期另一靶点的抑制剂是HCV螺旋酶、聚合酶或金属蛋白酶的抑制剂。
19.如权利要求17所述的组合物,其特征在于,所述细胞色素p450抑制剂是利托那韦。
20.如权利要求17所述的组合物,其特征在于,所述另一种物质是VX-497。
21.如权利要求17所述的组合物,其特征在于,所述另一种物质是干扰素。
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