[发明专利]乙炔基吲哚化合物有效

申请号：	200910260865.0	申请日：	2009-12-21
公开（公告）号：	CN101759628A	公开（公告）日：	2010-06-30
发明（设计）人：	大元和之;板谷敏;中山孝介;竹内淳;藤田学	申请（专利权）人：	小野药品工业株式会社
主分类号：	C07D209/18	分类号：	C07D209/18;A61K31/405;A61P11/00;A61P11/06;A61P11/02;A61P11/14
代理公司：	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038	代理人：	唐晓峰
地址：	日本***	国省代码：	日本;JP
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摘要：
搜索关键词：	乙炔吲哚化合物
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【权利要求书】：

1.式(I)的化合物或其盐或水合物：

其中：

R¹表示3-羧基丙基，

R²表示氢原子或C1-4烷基，

R³表示3-羧基丙基，

R⁴表示氢原子或卤原子，且

环1表示：

其中箭头结合丁氧基。

2.权利要求1的化合物，其中该化合物为

(1)4，4’-[2-甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸，

(5)4，4’-[7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸，

(7)4，4’-[2-甲基-7-({4-[4-(2，3，4，6-四氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸，

(10)4，4’-[4-氟-2-甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基} 乙炔基)-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸，

(12)4，4’-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基} 乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸，

(13)4，4’-[4-氟-2-甲基-7-({4-[4-(2，3，4，6-四氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸，或

(17)4，4’-[7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H- 吲哚-1，3-二基]二丁酸。

3.权利要求1的化合物，其中所述化合物为一种选自下组的化合物：

(1)4，4’-[2-甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸，

(5)4，4’-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基} 乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸，和

(13)4，4’-[4-氟-2-甲基-7-({4-[4-(2，3，4，6-四氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸。

4.权利要求1的化合物，其中所述化合物为

4，4’-[2-甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)- 1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸。

5.权利要求1的化合物，其中所述化合物为

4，4’-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸。

6.权利要求1的化合物，其中所述化合物为

4，4’-[4-氟-2-甲基-7-({4-[4-(2，3，4，6-四氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸。

7.药物组合物，包含权利要求1-6任一项中描述的式(I)的化合物或其盐或水合物作为活性组分。

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