[发明专利]一种新鱼腥草素钠注射液及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种新鱼腥草素钠注射液及其制备方法和用途，属于化学医药领域。

背景技术

新鱼腥草素钠注射液主要成份为新鱼腥草素钠，化学名十二酰乙醛的亚硫酸氢钠加成物，为白色鳞片状或针状结晶或结晶性粉末，有微臭。在热水中易溶，在水、乙醇中微溶，在氯仿、苯中几乎不溶，在氢氧化钠试验中易溶，但同时分解。

本品为三白草科植物蕺菜全草挥发油中一种酸类成分的化学合成物。对肺炎双球菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及孢子丝菌等有明显抑制作用。可提高机体免疫力，增强患者白细胞的吞噬功能，提高血清备解素水平，提高机体非特异性免疫力。

在20组18～20g的实验小白鼠中(每组5只)，尾静脉注射本品0.3ml，或腹腔注射1ml，24小时内，未见任何中毒症状与死亡现象。

豚鼠实验40只，20只作对照试验，按日用量8分2次腹腔注射，连续给药30天后处死。给药动物心、肝、肾、肺等组织，均未见有特异性病理病变。

目前，以新鱼腥草素钠为主要活性成份应用于临床的仅有新鱼腥草素钠注射液。

新鱼腥草素钠注射液主要用于用于消化道、呼吸道、泌尿系统各种炎症，并用于上呼吸道感染，慢性支气管炎、肺炎等。肌内注射，一次81118，一日2次。

目前为止因新鱼腥草素钠的溶解度问题，新鱼腥草素钠注射液中澄明度及制剂的稳定性始终困扰各生产企业，在贮存过程中会有乳白色小点或结晶析出，但在热水中浸融溶后仍可使用。但给临床使用带来了不便，甚至会被医生、患者误认为药液变质而拒绝使用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种新鱼腥草素钠注射液，临床使用时，制剂稳定，室温下不会造成微量的析出。

本发明的再一目的在于提供一种新鱼腥草素钠注射液的制备方法。本发明所述的一种新

鱼腥草素钠注射液，制剂中含有新鱼腥草素钠、吐温一80、亚硫酸氢钠、注射用水。本发明将新鱼腥草素钠与1～40倍量的吐温一80充分研磨均匀，再用注射用水溶解，确保了新鱼腥草素钠能充分溶解于注射用水中，在配制、滤过过程不析出，同时加入亚硫酸氢钠避免新鱼腥草素钠在工艺过程中被氧化降解。

本发明所述的一种新鱼腥草素钠注射液的制备方法，包括如下步骤：先将新鱼腥草素钠用1～40倍量的吐温一80研磨均匀，另取1～5倍的注射用水溶解亚硫酸氢钠，将两种药液混合，调节pH值、灭菌制成新鱼腥草素钠注射液。

本发明所述的新鱼腥草素钠注射液的制备方法，具体包括如下步骤：

先将新鱼腥草素钠与1～40倍量的吐温一80充分研磨均匀，得药液a，另取药液a1～5倍量的注射用水，加入亚硫酸氢钠充分搅拌使完全溶解，得药液b；将药液a与药液b充分混合均匀，加入0,01％～0,5％的活性炭，加热煮沸15～30分钟，脱炭过滤，最后调pH值为4,5～6,5，经终端过滤后灌装、灭菌、灯检、包装而成注射液。

本发明所述的新鱼腥草素钠注射液的pH为4.5～6.5，优选为pH5.0～5.5，pH值调节剂可选用本领域常用的调节剂，比如10％氢氧化钠或10％盐酸溶液。

所述的灭菌可采用本领域技术人员常用的灭菌设备和工艺。例如，使用水浴灭菌或蒸汽灭菌，在100-110℃下灭菌30-45分钟。

优选的，本发明所述的新鱼腥草素钠注射液的制备方法，包括如下步骤：先将新鱼腥草素纳与1～40倍量的吐温一80充分研磨均匀，得药液a，另取药液a1～5倍量的注射用水，加入亚硫酸氢钠充分搅拌使完全溶解，得药液b；将药液a与药液b充分混合均匀，加入0.01～0，5％的活性炭，加热煮沸15～30分钟，脱炭过滤，最后调pH值为4.5～6.5，经终端过滤后灌装、灭菌、灯检、包装而成注射液。

采用本发明所述的制备方法而得的新鱼腥草素钠注射液，性状为无色或淡黄色的澄明液体，规格可以为1ml、2ml、4ml、5ml、10ml、15ml，最优选的规格为2ml、5ml、10ml，每ml含新鱼腥草素钠2mg8。

新鱼腥草素钠注射液主要用于用于消化道、呼吸道、泌尿系统各种炎症，并用于上呼吸道感染，慢性支气管炎、肺炎等。肌内注射，一次8mg，一日2次。

本品为三白草科植物蕺菜全草挥发油中一种醛类成分的化学合成物。对肺炎双球菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及孢子丝菌等有明显抑制作用。可提高机体免疫力，增强患者白细胞的吞噬功能，提高血清备解素水平，提高机体非特异性免疫力。