[发明专利]一种匹多莫德钾盐的注射剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物新技术领域，涉及一种含有匹多莫德钾盐的注射剂及其制备方法。该注射剂用于治疗反复发作的上下呼吸道感染(咽炎、气管炎、支气管炎、扁桃体炎)；反复发作的感染(鼻炎、鼻窦炎、耳炎)；泌尿系感染妇科感染。可减少急性发作的次数，缩短病程，减轻发作的程度，还可作为急性感染时抗生素的辅助治疗。安全性好，可用于儿童及孕妇，使用方便，起效快，是一种有良好前景的免疫调节促进剂。本发明具体地说是一种含有匹多莫德钾盐的注射剂及制备方法。

背景技术

匹多莫德为免疫促进剂，既能促进非特异性免疫反应，又能促进特异性反应。匹多莫德可促进巨噬细胞及中性粒细胞的吞噬活性，提高其趋化性；激活自然杀伤细胞；促进有丝分裂原引起的淋巴细胞增殖，使免疫功能低下时的辅助性T细胞(CD₄⁺)与抑制性T细胞(CD₈⁺)的比值升高或恢复正常；通过刺激白介素一2和γ一干扰素促进细胞免疫反应。

在临床上，匹多莫德对儿童反复呼吸道感染，儿童反复扁桃体炎，儿童尿路感染，慢性阻塞性肺病，因细菌感染导致的慢性支气管炎急性加重的治疗有着非常好的效果。目前的报道对匹多莫德的安全性是肯定的，毒理学的动物模型试验证明，该药应用安全，对于急性、亚急性和慢性毒性数据都非常好，观察到给予每日最大治疗量的40倍～50倍均未出现毒性反应，匹多莫德未显示任何引起遗传突变的影响。也不影响生殖系统，无致畸和分娩前、后的毒性。

发明内容

本发明的目的就是一种含有匹多莫德钾盐注射剂及其制备方法，注射剂中的有效成分匹多莫德是以匹多莫德钾盐的形式存在的，这样增加了在人体正常pH的环境下匹多莫德的水溶性及稳定性。

本发明的一种含有匹多莫德钾注射剂的通常制法是将匹多莫德溶于或悬混于水或其他溶剂或多种溶剂的混合溶剂中，然后加入等摩尔的氢氧化钾，待两者反应完全生成匹多莫德钾盐后，通过浓缩，冻干及加有机溶剂的方法得到，

本发明提供的一种含匹多莫德钾盐的注射剂的制备过程包括但不限于下面几种：：

(1)取等摩尔的匹多莫德和氢氧化钾加入到适量注射用水中，搅拌使其完全溶解，加入或不加入药学上可接受的各种辅料如甘露醇、右旋糖苷系列、山梨醇、氯化钠、葡萄糖等，加入适量活性炭，继续搅拌20min。过滤除炭，补加注射用水至所需要的量，精滤除菌，分装，蒸汽灭菌，制成注射液或输液，或精滤除菌后分装，置冻干机中冷冻干燥后，制成注射用粉针。

(2)取等摩尔的匹多莫德和氢氧化钾加入到适量乙醇中，搅拌使其完全溶解，蒸除溶剂即得匹多莫德钾盐固体。再加入到适量注射用水中，加入或不加入药学上可接受的各种辅料如甘露醇、右旋糖苷系列、山梨醇、氯化钠、葡萄糖等，加入适量活性炭，继续搅拌20min。过滤除炭，补加注射用水至所需要的量，精滤除菌，分装，蒸汽灭菌，制成注射液或输液；或精滤除菌后分装，置冻干机中冷冻干燥后，制成注射用粉针。

(3)取等摩尔的匹多莫德和氢氧化钾加入到适量水中，搅拌使其完全溶解，蒸除溶剂即得匹多莫德钾盐。无菌分装于西林瓶中，即得注射用粉针。

实施方式

以下实施方式用来说明本发明，但不以任何方式限制本发明。

实施例1：注射液(规格2mL:0.1g)

取244.27g匹多莫德和氢氧化钾56.11g加入到3500mL注射用水中，搅拌时完全溶解，加入4g针用炭，继续搅拌30min，过滤除炭，补加注射用水至4485.2mL，精滤除菌，分装，2mL/支，蒸汽灭菌，制成注射液。

实施例2注射用粉针(规格0.2g)

取244.27g匹多莫德和氢氧化钾56.11g加入到2000mL注射用水中，搅拌时完全溶解，加入4g针用炭，继续搅拌30min，过滤除炭，常压或减压条件下蒸除溶剂，干燥后得固体粉末，即为匹多莫德钾盐。

将匹多莫德钾盐在无菌条件下直接分装与西林瓶中，每瓶装量按匹多莫德计为0.2g。