[发明专利]左氧氟沙星和醋酸泼尼松龙的眼用制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种眼用制剂，其包含治疗和/或预防有效量的左氧氟沙星和醋酸泼尼松龙、高分子材料、表面活性剂、络合剂和水。

2.权利要求1的眼用制剂，其中所述的高分子材料是选自下列的一种或多种：纤维素衍生物、交联的丙烯酸聚合物、泊洛沙姆、海藻酸、玻璃酸钠、结冷胶(Gellan Gum)、聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙二醇。

3.权利要求1的眼用制剂，其中所述的表面活性剂选自聚山梨酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油。

4.权利要求1的眼用制剂，其中所述的络合剂选自依地酸、依地酸二钠、依地酸钙钠。

5.根据权利要求1至3任一项的眼用制剂，按该凝胶剂的重量/体积百分数计，其中包含：

左氧氟沙星    0.1-5％，

醋酸泼尼松龙  0.05-3％，

高分子材料    0.05-10％，

表面活性剂    0.02-2％，

络合剂        0.005-0.2％，

水            适量，加至100％。

6.根据权利要求1至3任一项的眼用制剂，按该凝胶剂的重量/体积百分数计，其中包含：

左氧氟沙星    0.2-3％，

醋酸泼尼松龙  0.1-2％， 

高分子材料    0.1-5％，

表面活性剂    0.05-1％，

络合剂        0.01-0.1％，

水            适量，加至100％。

7.根据权利要求1至3任一项的眼用制剂，按该凝胶剂的重量/体积百分数计，其中包含：

左氧氟沙星    0.5-2％，

醋酸泼尼松龙  0.2-1.5％，

高分子材料    0.5-3％，

表面活性剂    0.05-0.5％，

络合剂        0.05-0.1％，

水            适量，加至100％。

8.根据权利要求1至6任一项的眼用制剂，其中还含有pH值调节剂、渗透压调节剂、抑菌剂、和/或环糊精。

9.根据权利要求8的眼用制剂，其中

所述的pH值调节剂选自硼酸、硼砂、氢氧化钠、盐酸、磷酸盐缓冲溶液、醋酸盐缓冲溶液、酒石酸及其盐、枸橼酸及其盐等中的任一种或者多种；

所述的渗透压调节剂选自丙二醇、甘油、葡萄糖、氯化钠、甘露醇、山梨醇等中的任一种或者多种；

所述的抑菌剂选自苯乙醇、苯氧乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯扎氯铵、三氯叔丁醇、苯扎溴铵、西曲溴铵等中的任一种或者多种；

所述的环糊精选自α环糊精、β环糊精、γ环糊精，特别是β环糊精，更特别的是羟丙基β环糊精。 

10.权利要求1至9任一项的眼用制剂的制备方法，

其包括以下步骤：

i)取高分子材料组分用适量水溶胀，溶解，灭菌，备用；

ii)取醋酸泼尼松龙微粉进行干热灭菌；加入灭菌的表面活性剂研磨使均匀；

iii)取左氧氟沙星加入适量水，并加适量酸使溶解，加入任选的其它辅料例如渗透压调节剂、pH调节剂、络合剂、抑菌剂、环糊精等，使溶解；

iv)使以上ii)和iii)所得的物料混合，补加水至接近处方全量的80％，搅拌均匀，无菌过滤；过高压均质机使平均粒径约为1-5μm，

v)向以上iv)所得的物料中加入步骤i)的高分子基质，加水至全量，混合均匀，分装，即得；

或者，其包括以下步骤：

i)取高分子材料组分用适量水溶胀，溶解，灭菌，备用；

ii)取醋酸泼尼松龙微粉进行干热灭菌；加入灭菌的表面活性剂研磨使均匀；

iii)取左氧氟沙星加入适量水，并加适量酸使溶解，加入任选的其它辅料例如渗透压调节剂、pH调节剂、络合剂、抑菌剂、环糊精等，使溶解；

iv)使以上ii)和iii)所得的物料混合，加入步骤i)的高分子基质，加水至全量，混合均匀，过高压均质机使平均粒径约为1-5μm，分装，即得。