[发明专利]软胶囊囊皮组合物、由其制备的软胶囊以及制备它们的方法

说明书

技术领域

本发明一般地涉及软胶囊囊皮组合物、由其制备的软胶囊以及制 备它们的方法。

背景技术

软胶囊是指将一定量药物、活性成分、营养物、药材提取物等连 同适宜的辅料密封于球形、椭圆形或其他形状的软质囊材中制成的剂 型。对于软胶囊剂而言，可咀嚼性和溶解性尤其是长期放置后的可咀 嚼性和溶解性是两个重要的性能指标。例如，维生素AD软胶囊，是 目前市场上维生素AD制剂中最主要的剂型，其内含物为溶解于鱼肝 油或植物油并调整浓度的维生素A和D。目前市场上的维生素AD软 胶囊产品，存在可咀嚼性不佳和/或在长期放置过程中存在可咀嚼性降 低、崩解或溶出延缓等问题。尤其在儿童服药时，可咀嚼性好的软胶 囊可提高儿童服用时的乐意度。可咀嚼性好的维生素AD在服用时就 像咀嚼橡皮糖一样，儿童一般乐意服用。而当不咀嚼服用而直接吞服 时，崩解溶出的延缓会导致药物的释放、吸收相应延缓等问题，甚至 可能影响药物的生物利用度。崩解溶出延缓主要是由于软胶囊囊皮主 要成分明胶的自身性质问题造成的，在长期放置过程中明胶易发生老 化。可咀嚼性和溶解性不佳与软胶囊囊皮的组成有关。

目前市场上的软胶囊尤其是维生素AD软胶囊仍不能很好解决上 述普遍存在的可咀嚼性不佳和/或崩解溶出延缓问题。因此，在本领域 中对于在放置一段时间后仍具有良好的咀嚼性和溶解性的软胶囊存在 需求。

发明内容

本发明的一个目的是提供一种新的软胶囊囊皮组合物，其可制备 具有良好的咀嚼性和溶解性的软胶囊，尤其是在放置一段时间后仍具 有良好的咀嚼性和溶解性的软胶囊，特别是维生素AD软胶囊。

本发明人意外地发现具有下列组成的软胶囊囊皮组合物可以实现 上述发明目的，很好地解决上述问题。

本发明提供了一种软胶囊囊皮组合物，其包含约37-43％的明胶、 约20-30％的增塑剂、约1.5-3％的赖氨酸和约35-40％的水，其中所述增 塑剂包含约10-15％的甘油、约4-6％的山梨醇和约6-9％的麦芽糖醇，所 有百分比都基于软胶囊囊皮组合物的总重量计算。

此外，本发明还提供了如下实施方式：

1.一种软胶囊囊皮组合物，其包含37-43％的明胶、10-15％的甘油、 4-6％的山梨醇和6-9％的麦芽糖醇、1.5-3％的赖氨酸和35-40％的水， 所有百分比都基于软胶囊囊皮组合物的总重量计算。

2.实施方式1所述的软胶囊囊皮组合物，其包含11-14％的甘油、 4.5-5.5％的山梨醇和7-8.5％的麦芽糖醇。

3.实施方式2所述的软胶囊囊皮组合物，其包含约12％的甘油、 约5％的山梨醇和约8％的麦芽糖醇。

4.实施方式1至3任一项所述的软胶囊囊皮组合物，其包含约2％ 的赖氨酸。

5.一种软胶囊，其包含囊皮和封入囊皮中的内含物，其中所述囊 皮由实施方式1-4任一项所述的囊皮组合物制成。

6.一种制备软胶囊囊皮组合物的方法，其包括使37-43％的明胶、 10-15％的甘油、4-6％的山梨醇和6-9％的麦芽糖醇、1.5-3％的赖氨酸和 35-40％的水接触，所有百分比基于所述软胶囊囊皮组合物的总重量计 算。

7.一种制备软胶囊的方法，其包括(1)使37-43％的明胶、10-15％ 的甘油、4-6％的山梨醇和6-9％的麦芽糖醇、1.5-3％的赖氨酸和35-40％ 的水在适于压制成胶条的条件下接触，所有百分比基于上述组分的总 重量计算；(2)将步骤(1)得到的混合物压制成胶条；和(3)将有效量的内 含物与所述胶条进行压丸，获得所述软胶囊。

具体实施方式

除非本文中另外定义，本文所使用的所有技术和科学术语具有本 领域普通技术人员通常所理解的含义。尽管与本文所描述的方法和材 料相似或等价的那些方法和材料也可用于本发明的实践中，但是优选 的方法和材料还是在本文中加以描述。此外，如本文所使用，术语“一”、 “一个”或“一种”包括多个或多种，除非上下文明确另外指出。数 值范围包括定义该范围的数字。本发明的小标题仅仅为了阐述的目的， 而不意图限制本发明的范围。

如本文所使用，除非上下文明确指出，所有百分比都按重量计算。