[发明专利]抗真菌药阿巴芬净关键中间体的制备方法无效
| 申请号： | 200910244387.4 | 申请日： | 2009-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN102115462A | 公开（公告）日： | 2011-07-06 |
| 发明（设计）人： | 陈拥军;翟富民;刘方;刘钊 | 申请（专利权）人： | 北京德众万全药物技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/16 | 分类号： | C07D239/16 |
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| 地址： | 100097 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 真菌 药阿巴芬净 关键 中间体 制备 方法 | ||
1.抗真菌药阿巴芬净关键中间体的制备方法，其包含下述步骤：
①在有机溶剂中，化合物I与硫代试剂反应得到硫脲中间体II；
②化合物II与1，3-丙二胺反应，得到关键中间体III。
2.根据权利要求1所述的阿巴芬净关键中间体的制备方法，其特征在于：步骤①、步骤②的反应温度为-50～150℃。
3.根据权利要求1所述的阿巴芬净关键中间体的制备方法，其特征在于：步骤①、步骤②中的有机溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、苯、N，N-二甲基甲酰胺、丙酮、氯仿、吡啶、四氯化碳、甲醇和乙醇中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的阿巴芬净关键中间体的制备方法，其特征在于：步骤①中硫代试剂为十硫化四磷、硫代乙酰胺、硫化铵。
5.根据权利要求1所述的阿巴芬净关键中间体的制备方法，其特征在于：步骤①中化合物I的用量与硫代试剂十硫化四磷、硫代乙酰胺、硫化铵用量的摩尔比为1∶2.5左右。
6.根据权利要求1所述的阿巴芬净关键中间体的制备方法，其特征在于：步骤①是在在氯化氢、溴化氢的作用下，化合物I与硫代试剂进行反应。
7.根据权利要求1所述的阿巴芬净关键中间体的制备方法，其特征在于：步骤②的环化反应的方法为，化合物II与1，3-丙二胺的反应；
其中，反应温度、有机溶剂及化合物的用量同权利要求2～7中的任一项所述。
8.根据权利要求1所述的阿巴芬净关键中间体的制备方法，其特征在于：在有机溶剂中，化合物I与硫代试剂反应进行硫脲化反应，得化合物II；
其中，反应温度、有机溶剂及化合物的用量同权利要求2～7中的任一项所述。
9.根据权利要求1所述的阿巴芬净关键中间体的制备方法，其特征在于：在有机溶剂中，硫脲化合物II与1，3-丙二胺环合，得阿巴芬净关键中间体及化合物III；
其中，反应温度、有机溶剂及化合物的用量同权利要求2～7中的任一项所述。
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