[发明专利]溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱及其治疗高血脂症的用途有效

专利信息
申请号: 200910235772.2 申请日: 2009-10-23
公开(公告)号: CN102040603A 公开(公告)日: 2011-05-04
发明(设计)人: 吴松;朱海波;陈帅;渠凯;郝玲花;杨庆云;戚燕;童元峰 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07D455/03 分类号: C07D455/03;A61K31/4375;A61P3/06
代理公司: 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 代理人: 何文彬
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 溴化 邻甲氧 羰基 苄基 四氢小檗碱 及其 治疗 高血脂 用途
【权利要求书】:

1.如式(I)所示的溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱

2.制备权利要求1中式(I)化合物的方法,其特征在于,包括如下步骤:

(a)四氢小檗碱的合成

以盐酸小檗碱为原料,进行还原反应得到四氢小檗碱;

(b)溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱的合成

将四氢小檗碱和2-溴甲基苯甲酸甲酯进行反应,得到溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱。

3.一种药物组合物,其特征在于,含有式(I)所示的溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱和药效学上可接受的其他载体。

4.根据权利要求3的药物组合物,其特征在于,还含有第二种调血脂药。

5.根据权利要求4的药物组合物,其特征在于,所述的第二种调血脂药选自他汀类药物或贝特类药物。

6.根据权利要求3-5任一项的药物组合物,所述的药物组合物选自片剂、胶囊、丸剂或注射剂。

7.根据权利要求3-5任一项的药物组合物,所述的药物组合物选自缓释制剂或控释制剂。

8.根据权利要求3-5任一项的药物组合物,所述的药物组合物选自微粒给药系统。

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