[发明专利]1,3,4-噻二嗪衍生物,其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 200910235377.4 申请日: 2009-10-22
公开(公告)号: CN102040595A 公开(公告)日: 2011-05-04
发明(设计)人: 潘显道;张培成;杨亚军;姜建双;赵立敏 申请(专利权)人: 北京协和药厂;中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07D417/06 分类号: C07D417/06;C07D417/14;A61K31/549;A61P31/12;A61P31/20;A61P31/22
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100260 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 噻二嗪 衍生物 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一类具有以下通式(I)所示的1,3,4-噻二嗪衍生物或其可做药用的盐或酯:

通式(I)中:A环可以为苯环、环己烯环、环己烷环;

R1、R2、R3、R4可以相同或不同,R1、R2、R3、R4、独立地选自氢原子、卤素、硝基、氨基、羟基、C1-18烷基、C1-18烷氧基、C1-18烷氨基、C1-18烷氧酰基、硝基、C1-18烷基单取代或双取代胺基、C2-18环烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、芳基、供电子基团或吸电子基团取代的芳基、杂环、杂原子取代的环烷基、脂肪酰基、芳香酰基;

R5代表氢原子、卤素、硝基、氨基、羟基、C1-18烷基、C1-18烷氧基、C1-18烷基单取代或双取代胺基、C2-18环烷基、C2-18烯基、C2-18炔基、芳基、供电子基团或吸电子基团取代的芳基、芳烷基;

R6、R7可以相同或不同,R6、R7独立地选自氢原子、C1-18烷基、环烷基、C2-18烯基、C1-18烷氧基、C1-18烷氨基、脂肪酰基、芳基、杂环、芳香酰基、芳烷基;

n为0-10。

2.如权利要求1所述的1,3,4-噻二嗪衍生物或其可作药用的盐或酯的制备方法,其特征在于化合物的制备包括如下步骤:

反应式(I)

化合物1在催化剂和溶剂的作用下得到化合物2,反应温度为50~150℃,反应时间为1~24小时;所说溶剂为冰醋酸、乙醇、甲醇,所说催化剂包括NaHCO3、Na2CO3、K2CO3、三乙胺或吡啶等;

化合物2在催化剂和溶剂的作用下得到化合物3,反应温度为-15~100℃,反应时间为1~24小时;所说溶剂为二氯甲烷、氯仿、DMF,所说催化剂包括SOCl2、(COCl)2等;

化合物3在催化剂和溶剂的作用下得到化合物4,反应温度为-15~50℃,反应时间为1~24小时;所说溶剂为乙醚、甲苯、DMF,所说催化剂为重氮甲烷;

化合物4在催化剂和溶剂的作用下得到化合物5,反应温度为-15~50℃,反应时间为1~24小时;所说溶剂为冰醋酸、THF、DMF,所说催化剂为氢溴酸、氢氯酸、氢碘酸等;

化合物5在催化剂和溶剂的作用下得到目标化合物6,反应温度为20~150℃,反应时间为1~24小时;所说溶剂为乙醇、甲醇、甲苯、乙腈、DMF,所说催化剂包括NaHCO3、Na2CO3、K2CO3、三乙胺或吡啶等。

3.如权利要求1所述的1,3,4-噻二嗪衍生物及其可做药用的盐或酯,含有它们的药物组合物,及它们在制备抗病毒药物中的应用。

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