[发明专利]一种含活性成分恩替卡韦经注射给药的制剂

权利要求书

1.一种含活性成分恩替卡韦经注射给药的制剂，其特征在于由活性成分恩替卡韦和水溶性填充剂、PH调节剂、增溶剂、抗氧剂、注射用水、渗透压调节剂组成。

2.如权利要求1所述的经注射给药的制剂，其特征在于所述的制剂是指含有恩替卡韦的冻干粉针、小针注射液和小输液。

3.如权利要求1所述的经注射给药的制剂，其特征在于所述的制剂是：

a.冻干剂中药物成分与其它药用辅料的重量百分比为0.1-50％；

b.小针注射液中药物的浓度为50mg/ml-0.5mg/ml；

c.小输液中药物的浓度为1mg/ml-0.02mg/ml。

4.如权利要求3所述的经注射给药的制剂，其特征在于所述的小输液是指活性成分与氯化钠、葡萄糖或低分子右旋糖苷的一种或几种组成的复方注射液。

5.根据权利要求1所述的经注射给药的制剂，其特征在于水溶性填充剂是甘露醇、低分子右旋糖苷、山梨醇、聚乙二醇、吐温、葡萄糖、乳糖或半乳糖；

PH调节剂是枸橼酸、磷酸、苹果酸等非挥发性的酸以及氢氧化钾、氢氧化钠、或钾或铵、碳酸钠或钾或铵盐、碳酸氢钠或钾或铵盐、磷酸钠或钾或铵盐、磷酸一氢钠或钾或铵盐、磷酸二氢钠或钾或铵盐、枸橼酸三钠盐、乙酸钠或铵盐等生理可接受的有机或无机酸和碱及盐；

增溶剂是聚乙烯吡咯烷酮、PEG6000、PEG4000、泊洛沙姆、卡波姆、吐温20-80、十二烷基硫酸钠或三羟甲基氨基甲烷；

抗氧剂是含无机或有机硫的抗氧剂；无机硫抗氧剂为亚硫酸钠、亚硫酸钾、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸氢钾；有机硫抗氧剂为硫代甘油、硫脲素、2-巯基乙醇、2-巯基丙醇、1-硫代山梨糖醇。