[发明专利]3-氟苯基-4-羟甲基环戊酮的合成方法

权利要求书

1.3-间氟苯基-4-羟甲基环戊酮的制备方法，其特征是以间氟苯甲醛为起始 原料，经过如式I所示的反应过程，

式I 先通过Wittig反应合成如式I所示的化合物10，然后将得到的化合物10还原为 化合物11，进而将化合物11乙酰酯化得到化合物12，在加热的条件下通过重排 反应将化合物12转化为化合物13，化合物13转化为化合物14后，通过串联环 化反应将化合物14转化为如式I所示的化合物15，所得的化合物15再在碱的 作用下开环并脱羧得到目标化合物3-间氟苯基-4-羟甲基环戊酮，其中，R和R¹分别为烃基。

2.根据权利要求1所述的3-间氟苯基-4-羟甲基环戊酮的制备方法，其特征 是如式I所示的化合物14转化为如式I所示的化合物15是通过一价铜催化的 串联环化反应进行的。

3.根据权利要求2所述的3-间氟苯基-4-羟甲基环戊酮的制备方法，其特征 是一价铜催化如式I所示的化合物14转化为如式I所示的化合物15的串联环 化反应是在N-卤代琥珀酰亚胺存在下进行的。

4.根据权利要求1所述的3-间氟苯基-4-羟甲基环戊酮的制备方法，其特征 是如式I所示的化合物12转化为如式I所示的化合物13是通过过渡金属催化 进行的重排反应。

5.根据权利要求4所述的3-间氟苯基-4-羟甲基环戊酮的制备方法，其特征 是过渡金属催化的如式I所示的化合物12转化为如式I所示的化合物13的反 应中所使用的过渡金属催化剂为钯试剂。

6.根据权利要求1所述的3-间氟苯基-4-羟甲基环戊酮的制备方法，其特征 是如式I所示的间氟苯丙烯醇11转化为如式I所示的乙酰乙酸间氟苯丙烯酯12 是通过如式I所示的化合物11与乙酰乙酸酯反应进行的。

7.根据权利要求1所述的3-间氟苯基-4-羟甲基环戊酮的制备方法，其特征 是如式I所示的间氟苯丙烯醇11转化为如式I所示的乙酰乙酸间氟苯丙烯酯12 是通过如式I所示的化合物11与二聚乙烯酮反应进行的。