[发明专利]一种芹菜籽提取物微丸及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及一种天然食品提取物的微丸及其制备方法，特别涉及用芹菜籽提取物制成的微丸及其制备方法。

背景技术：

芹菜籽，为伞形科植物旱芹ApiumgraveoleusL.var.dulce DC.的干燥成熟果实。具有平肝清热息风、安神定智、祛风利湿等功效。用于高血压病、眩晕头痛、面红耳赤、皮肤湿疹、疮肿等。长期服用无任何毒副作用。由于芹菜的钙磷含量较高，所以他也有一定镇静和保护血管的作用，对预防高血压、动脉硬化等都十分有益，并有辅助治疗作用，同时又可增强骨骼，预防小儿软骨病。故有“厨房里的药物”、“药芹”之称。

目前，芹菜籽提取物已在我国各地区被广泛接受。这些产品基本均为普通的片剂和胶囊剂，但上述剂型存在崩解时间长；在体内的某一部位点崩解，对胃粘膜有一定的刺激性；生物利用度低等缺点。基于上述问题，我们将在医药领域发展迅速的微丸技术引进到食品领域，将本品制成了在体内释放可控、且生物利用度高的微丸型产品。

微丸制剂的制备过程中一般要加入赋形剂、粘合剂、致孔剂、崩解剂、增塑剂等药用辅料【《缓释控释制剂的设计与开发》颜耀东等，中国医药科技出版社，2006年，257-258】，在微丸的研究过程中，需要对制剂制备进行深入的研究，才能制备出合格的微丸产品。

发明内容：

基于上述原因，我们通过对芹菜籽提取物的物理和化学性质进行深入的分析，以溶出度为指标，通过科学的试验，确定药用辅料为赋形剂和粘合剂，并且对赋形剂和粘合剂进行重量百分含量的确定：“药用辅料为赋形剂和粘合剂，其中芹菜籽提取物的重量百分含量为10％～90％，赋形剂的重量百分含量5％～89％，粘合剂的重量百分含量为1％～5％”；通过这个完整的技术方案，本领域的技术人员按照现有技术的微丸的制备方法，就可以制备出符合要求的微丸制剂；将上述微丸制剂可以制备成符合要求的缓释制剂或肠溶制剂，有利于服用者的依从性。我们将芹菜籽提取物与赋形剂进行了充分的粉碎，即微粉化粉碎，使芹菜籽提取物很好地分散到了赋形剂中，使粒径达到了微粉级，用这样的物料制成微丸，在体内释放的过程中，主成分可以随着赋形剂的溶解而迅速释放出来，且本品是由几百粒小的微丸单元组成，在体内分散面积大，与吸收器官接触的比表面积也大，故使得本品服用后起效迅速，生物利用度高。

本发明的目的是为了克服现有技术中的问题，提供一种芹菜籽提取物的新制剂——微丸制剂。

本发明的另一目的在于提供一种芹菜籽提取物微丸制剂的制备方法，该方法简单、方便、易于操作。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种芹菜籽提取物微丸制剂，由芹菜籽提取物、药用辅料组成，其特征在于药用辅料为赋形剂和粘合剂，其中芹菜籽提取物的重量百分含量为10％～90％，赋形剂的重量百分含量5％～89％，粘合剂的重量百分含量为1％～5％.

上述芹菜籽提取物微丸制剂制备的缓释剂型。

或上述芹菜籽提取物微丸制剂制备的肠溶剂型。

其中所述的赋形剂为选自蔗糖、糊精、淀粉、微晶纤维素、乳糖、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素和明胶中的一种或几种的混合物。

其中所述的粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、纤维素类、树脂类、糖类、动物酸中的一种或几种的混合物。

本发明微丸制剂可以按照上述技术方案，以现有技术微丸制剂的制备方法进行制备，也可以按照下述方法进行制备：

(1)取芹菜籽提取物，加入赋形剂，粉碎到微粉化的级别，混匀；

(2)将粘合剂溶于水、无水乙醇或含水乙醇中的溶液中；

(3)采用微丸成型技术制成微丸。