[发明专利]含甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的可分散液剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种农药制剂，尤其涉及含甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的可分散液剂。

技术背景

甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)是以土壤放线菌(Streptomyces avermitilis MA-4680)发酵产品阿维菌素B1作为母体化合物通过Wilkinson反应进行结构修饰得到的一种新型高效半合成的大环内脂类杀虫抗生素，其在昆虫体内的最敏感靶标不为是对神经递质如谷氨酰胺GABA抑制性氯离子通道的刺激作用，通过转移高亲和性结合位点引起细胞功能丧失和肌肉麻痹作用，扰乱神经传导，昆虫接触或取食后马上停止进食，发生不可逆麻痹作用和死亡。虽然甲氨基阿维菌素苯甲酸盐对紫外光不稳定，偏酸性条件下易分解，但甲维盐具有低毒、高效、高选择性及与环境相容性好等特点。对一些昆虫如小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、菜青虫和棉铃虫等顽固性抗性害虫及各种害螨的杀虫活性较母体化合物阿维菌素高1-3个数量级，其具有胃毒和触杀作用，在非常低的剂量下具有很好的效果且对天敌安全，所以甲胺基阿维菌素苯甲酸盐广泛用于农药混配制剂，以扩大杀虫谱，提高药效与降低成本。但目前尚无甲氨基阿维菌素苯甲酸盐与虱螨脲、除尽、多杀霉素复配可分散液剂的相关报道。

传统液态制剂EC，在加工过程需大量使用甲苯、二甲苯等芳烃类有机溶剂。苯类溶剂的使用增加农作物有毒物质的残留，降低农产品品质，造成了严重的土壤、水源和空气污染，有害于人的健康。微乳剂是近年来开发成功的水基化制剂，在低含量制剂中有一定优势，在对中高含量的制剂存在仍需使用有机苯类溶剂和大量使用助剂，造成了严重的光化学污染和资源浪费。所以我国并不鼓励微乳剂的登记和使用。水乳剂和悬浮剂是以水为基质的环保农药，但是在水中不稳定的农药，特别是在水介质中存在拮抗的组合物做成水乳剂、悬浮剂不利于有效成分的贮存稳定性；而且我国开发的水乳剂和悬浮剂普遍存在药效相对乳油较差，增加了农药有效组分的使用量，不利于环保，并可能提升害虫抗药性。所以，研发高效环保，切合农药化合物本身特点，并符合我国国情的农药制剂仍是任重而道远。

根据《联合国粮农组织和世界卫生组织农药标准制定和实用手册》(2004年)的定义，可分散液剂(Dispersible concentrates，DC)是指原药溶解在合适的溶剂中，辅之以必要的助剂制成的均相稳定液体，兑水稀释后成分散液(dispersion)使用。它的使用稳定性的关键考核指标是分散稳定性；可分散液剂与乳油的主要区别是：乳油兑水稀释后成乳浊液使用，它的使用稳定性考核指标是乳液稳定性和再乳化。

发明内容

本发明的目的在于提出一种以植物油甲酯为基质的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐组合物的可分散液剂的制备方法。

研究者发现以植物油甲酯为基质的可分散液剂与乳油、微乳剂、水乳剂相比有如下优势：

(1)黏着性强，药效显著高于乳油、微乳剂和水乳剂。

(2)中高含量的可分散液剂溶助剂成本比微乳剂、乳油低。

(3)植物油甲酯替代苯类溶剂易降解，更加环保。

本发明的技术方案是：

一种含甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的可分散液剂，其特征是以组分A和组分B为基本有效成分，用植物油甲酯作为分散介质，配以溶助剂而形成可分散液剂，其组分及重量百分比是：

组分A        0.1％-10％

组分B        1％-30％

溶剂         1％-30％

乳化剂       4％-20％

植物油甲酯   补足100％

上述组合物可分散液剂所述的组分A是甲氨基阿维菌素苯甲酸盐，组分B是虱螨脲、除尽、多杀霉素中的一种，A与B的质量比为1∶1-300。

上述组合物的可分散液剂所述的溶剂是丙酮、烷基吡咯烷酮、乙醇、异丙醇、异丁醇中的一种或几种。

上述组合物的可分散液剂所述的乳化剂是农乳500#、700#、601#、602#、404#、1601#、1602#、0201B、0203B、0206B、AEO-3、司盘-80、司盘-20、吐温-80、吐温-20中的一种或几种。

上述组合物的可分散液剂所述的制备方法是将组分A和组分B在溶剂中溶解，然后投入植物油甲酯和乳化剂混合并匀化。

本发明的优点是；

1.以植物油甲酯为基质，制剂黏着力强，显著提升了有效组分在靶标表面的沉积；植物油甲酯在靶标表面形成薄膜，减少漂移量；对靶标脂质层具有更强的渗透力，靶向运输效果显著。从而大幅提升了有效组分的生物利用度，减少农药用量40％以上；

2.延缓了害虫的抗性；