[发明专利]药用贴膏基质及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及药用贴膏基质及其制备方法，本发明还涉及该药用贴 膏基质在制备药用贴膏中的应用，属于中药制剂领域。

背景技术

贴膏剂，是我国传统的五大剂型之一，该类制剂避免了口服给药 可能发生的肝脏首过效应，提高了生物利用度；可产生持久、恒定和 可控的血药浓度，增强了治疗效果，减少了胃肠给药的副作用；可延 长作用时间，减少用药次数和剂量；患者可自己用药，使用方便，能 避免注射时的疼痛。近年来，贴膏剂的适用人群和适用病种得到进一 步的扩宽，已成为世界医药领域重要的研究和开发内容。

我国的中药贴膏受制于基质种类的匮乏以及对药用高分子材料 研究水平的限制，长期停留在传统的黑膏药阶段上，由于黑膏药含铅 且常须预热软化使用不方便、易污染皮肤及衣服，已逐渐被天然橡胶 基质所代替。中药橡胶膏克服了传统黑膏药使用不方便、易污染衣服 等缺陷。但橡胶膏的生产一般采用溶剂法，生产过程中使用大量的溶 剂——汽油，易燃易爆，安全性差，生产成本高，汽油的残留造成皮 肤过敏，且生产过程需经长时间烘干溶剂、回收汽油，造成挥发性成 分的损失。而热压法克服了溶剂法橡胶膏的缺点，不用汽油、生产安 全，符合环保要求，生产成本低，皮肤过敏率也较溶剂法低，但热压 法所制得成品的粘附性能、均匀性和光滑度均不如溶剂法，故为了解 决橡胶基质的中药贴膏大生产制备工艺的技术难题，需研制一种可采 用热压法生产的药用贴膏基质，所制备得到的产品具有优异的粘附性 能、均匀性和良好的光滑度。

发明内容

本发明首先所要解决的技术问题是克服现有的药用贴膏基质所 存在的不足，提供一种新的药用贴膏基质，用该药用贴膏基质所制备 的成品具有优异的黏附力、均匀性和稳定性和良好的光洁度，可避免 因长时间挥干溶剂所导致的挥发性活性成分的损失。

本发明首先所要解决的技术问题是通过以下技术方案来实现的：

一种药用贴膏基质，由下述重量份的各组分组成：天然橡胶15～65 份，增粘剂5～45份，软化剂0～20份和填充剂15～70份。

优选的，各组分的重量份为：天然橡胶25～45份，增粘剂10～40 份，软化剂0～10份，填充剂15～55份。

进一步优选的，各组分的重量份为：天然橡胶25～40份，增粘剂 16～40份，软化剂4～10份，填充剂15～40份。

最优选的，各组分的重量份为：天然橡胶35份，增粘剂29份， 软化剂4份，填充剂32份。

本发明药用贴膏基质主要由天然橡胶和其它辅料制成。天然橡胶 内聚强度大，构成贴膏的高强度骨架，是基质中的主要组成成份。 天然橡胶主要是由三叶橡胶树的乳胶制得，约含91％-94％的橡胶 烃，其余为蛋白质、脂肪酸、灰分、糖类等非橡胶物质。橡胶烃 为异戊二烯的聚合物，其中顺1，4-异戊二烯占98％-100％，顺3，4- 异戊二烯占0-2％，不饱和度95％-95.5％，分子量分布在10-180万 之间，平均分子量70万左右，加热到130-140℃完全软化，200℃左 右开始分解。天然橡胶为非极性橡胶，在非极性溶剂中膨胀，含大 量不饱和双键，化学活性高，易于交联和氧化。

天然橡胶受产地、树龄、加工工艺多种因素影响，其性能极不稳 定。采用门尼粘度值合适的橡胶，可带来加工难度低、粘性好、产品 质量稳定等优点。本发明所用到的天然橡胶的门尼粘度值可以为 53-88，在此基础上，本发明考察了不同门尼粘度值的橡胶对加工难 度、涂布效果、粘着力、初黏力、持黏力等方面的影响，结果发现， 采用门尼粘度值为75的天然橡胶，不仅生产非常顺利，涂布效果好 (膏面好，涂布各参数较好)，而且粘着力、初黏力、持黏力等性能 也远优于采用其它分子量天然橡胶的性能，所以，本发明最终优选采 用门尼粘度值为75的的天然橡胶作为基质的主要组成成份。

增粘剂可提高贴膏的粘性。本发明所述的增粘剂可选自固体增粘 剂或/和液体增粘剂中的任意一种或几种组合形成的混合物；其中， 所述固体增粘剂优选自萜烯树脂、松香、氢化松香甘油酯或石油树脂 中的任意一种或一种以上按任意重量比例所组成的混合物；所述的液 体增粘剂优选自低分子量聚异丁烯、环戊二烯或异戊二烯中的任意一 种或一种以上按任意重量比例所组成的混合物。