[发明专利]作为TRPV1阻断剂的化合物、药物组合物及其医药用途有效
| 申请号： | 200910205210.3 | 申请日： | 2009-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN102030771A | 公开（公告）日： | 2011-04-27 |
| 发明（设计）人： | 孙群 | 申请（专利权）人： | 孙群 |
| 主分类号： | C07F7/10 | 分类号： | C07F7/10;A61K31/695;A61P43/00;A61P29/00;A61P25/04;A61P13/00;A61P1/04;A61P1/00;A61P37/08;A61P25/06 |
| 代理公司： | 珠海智专专利商标代理有限公司 44262 | 代理人： | 纪绍梅 |
| 地址： | 519000 广东省珠海市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 trpv1 阻断剂 化合物 药物 组合 及其 医药 用途 | ||
1.式(I)化合物或其药学可接受的盐或水合物：
其中：
L是：
Ar是：
每一个X独立的为N或C；
每一个Y独立的为N或C；
m为0、1、2、3或4；
n为0、1、2或3；
p为0、1、2或3；
R1为：-H、-卤素、-(C1-C4)烷基、-NO2、-CN、-NH2、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-OC(卤素)3、-OCH(卤素)2、或-OCH2(卤素)；
每一个R2独立的为：
(a)-H、-卤素、-OH、-O(C1-C4)烷基、-CN、-NO2、或-NH2；
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、或-(C2-C10)炔基；
(c)-苯基，其中的每一个均是未被取代的，或者被一个、二个或三个独立的R7所取代；或
(d)式Q的官能团，其中Q为：
其中：
Z1为：-H、-OR7、-CH2-OR7、-CH2-SR7、-CH2-N(R10)2、-SR7、或-卤素；
Z2为：-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-苯基、-CH2-OR7、或-卤素；
每一个Z3独立的为：-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、或-苯基；
Z4为-H、-OH、-OR10、-(C1-C6)烷基、或N(R10)2；
J为-OR10、-SR10、-N(R10)2、或-CN；
每一个R3独立的为：
(a)-H、-CH2-OR7、-(C1-C6)烷基、-卤素、-CN、-OH、-NO2、或-NH2；
(b)两个R3形成一(C2-C6)桥，其是未被取代的，或者被一个、二个、三个独立的R4取代基取代，所述(C2-C6)桥内可选择包含-HC＝CH-；
(c)两个R3形成：一个-CH2-N(Ra)-CH2-桥、一个桥、或一个桥；
Ra为：-H、-(C1-C6)烷基、-(C3-C8)环烷基、-CH2-C(O)-RC、-CH2-C(O)-ORC、-CH2-C(O)-N(RC)2、-(CH2)2-O-RC、-(CH2)2-S(O)2-N(RC)2、或-CH2-N(RC)S(O)2-RC；
每一个Rb独立的为：
(a)-H、-(C1-C6)烷基、-(C3-C8)环烷基、-N(RC)2、或-N(RC)-(C3-C8)环烷基；
(b)-苯基、-吡啶基、或-萘基，其中的每一个均是未被取代的，或者被一个、二个或三个独立的R7取代基取代；
每一个RC独立的为-H或(C1-C4)烷基；
每一个R4独立的为：
(a)-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、或-苯基，其中的每一个基团均可被一个或者两个羟基所取代；
(b)-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、或-苯基，其中的每一个均被一个或者两个Rd所取代；
(C)-H、-CH2C(卤素)3、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-OC(卤素)3、-OCH(卤素)2、-OCH2(卤素)、-SC(卤素)3、-SCH(卤素)2、-SCH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、-NH2、-CH＝NR7、-N(R7)2、-NR7OH、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、-S(O2)R7、或-R7；
每个Rd独立的为：
(a)-N(R7)2、-NR7OH、-OR7、-SR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)OR7、-S(O)R7、或-S(O2)R7；
每一个R5独立的为：
(a)-H、-卤素、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、或-苯基，其中的每个基团均是未被取代的，或被一个或者两个羟基取代；
(b)-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、或-苯基，其中的每个基团均可独立地被一个或者两个选自下列取代基的基团所取代：
(i)-CH2C(卤素)3、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-OC(卤素)3、-OCH(卤素)2、-OCH2(卤素)、-SC(卤素)3、-SCH(卤素)2、-SCH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、-CH＝NR7、-N(R7)2、-NR7OH、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、或-S(O)2)R7；或
R7为：-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(C1-C6)卤烷基、-(C1-C6)羟烷基、-(C1-C6)烷基-O-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷基-N(R10)2、或-CON(R10)2；
R10为：-H、-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)卤烷基、-(C1-C4)羟烷基、-(C1-C4)烷基-O-(C1-C4)烷基。
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